C18AQ柱中高度極性雜質在抗生素中的純化

Mingzu Yang，Bo Xu
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介紹
抗生素是一類由微生物（包括細菌，真菌，放線菌）或類似化合物產生的二級代謝產物，它們是化學合成或半合成的化合物。抗生素可以抑制其他微生物的生長和存活。英國微生物學家亞歷山大·弗萊明（Alexander Fleming）在1928年發現了人類青黴素發現的第一種抗生素。他假定黴菌必須分泌一種抗菌物質，他在1928年將其命名為青黴素。但是，當時的活性成分尚未純化。 1939年，牛津大學的恩斯特鍊和霍華德·弗洛里（Howard Florey）決定開發一種可以治療細菌感染的藥物。接觸弗萊明（Fleming）獲得菌株後，他們從菌株中成功提取並純化了青黴素。為了成功發展青黴素作為治療藥物，弗萊明，連鎖和弗洛里分享了1945年諾貝爾醫學獎。

抗生素用作治療或預防細菌感染的抗菌劑。有幾類用作抗菌劑的主要類別：β-內酰胺抗生素（包括青黴素，頭孢菌素等），氨基糖苷抗生素，大糖苷抗生素，大乙二醇化抗生素，四環素抗生素，四環素抗生素，氯化抗生素，全合成抗生素（全合成抗生素），包括抗生素（抗生素）。半合成和總合成。由於化學穩定性，有毒副作用，抗菌光譜和其他問題，需要通過化學方法在結構上修飾生物發酵產生的抗生素。化學修飾後，抗生素可以提高穩定性，降低毒性副作用，擴大的抗菌譜，耐藥性降低，提高生物利用度以及改善藥物治療的作用。因此，半合成抗生素目前是抗生素藥物開發中最流行的方向。

在半合成抗生素的發展中，抗生素具有低純度，大量副產品和復雜成分的特性，因為它們源自微生物發酵產物。在這種情況下，半合成抗生素中雜質的分析和控制尤為重要。為了有效地識別和表徵雜質，有必要從半合成抗生素的合成產物中獲得足夠量的雜質。在常用的雜質製備技術中，Flash色譜法是一種具有成本效益的方法，具有諸如大型樣品加載量，低成本，節省時間等的優點。Flash色譜法越來越多地被合成研究人員使用。

在這篇文章中，將半合成氨基糖苷抗生素的主要雜質用作樣品，並通過Sepaflash C18AQ墨盒純化，結合了閃光色譜系統Sepabean™機器。符合需求的目標產品已成功獲得，這提示了這些化合物純化的高效解決方案。