Meiyuan Kian, יופענג בעזש, באָ זו
אַפּלאַקיישאַן ר & די צענטער
הקדמה
טאַקסיס (שטייער טשינעסיס אָדער כינעזיש יו) איז אַ ווילד פאַבריק פּראָטעקטעד דורך די מדינה. עס איז אַ זעלטן און ענדיינדזשערד פאַבריק לינקס הינטער דורך די קוואַטעראַנערי גליישערז. עס איז אויך די בלויז נאַטירלעך מאַדיסאַנאַל פאַבריק אין דער וועלט. טאַקסיס איז פונאנדערגעטיילט אין די טעמפּעראַט זאָנע פון די נאָרדערן העמיספערע צו די מיטן סובטראָפּיקאַל געגנט, מיט וועגן 11 מינים אין דער וועלט. עס זענען 4 מינים און 1 פאַרשיידנקייַט אין טשיינאַ, ניימלי צאָפנ - מיזרעך טאַקסאַס, יוננאַן טאַקסאַס, טאַקסיס, טיבעטאַן טאַקסיס. די פינף מינים זענען פונאנדערגעטיילט אין סאַוטוועסט טשיינאַ, דרום טשיינאַ, סענטראַל טשיינאַ, מזרח טשיינאַ, צפון טשיינאַ, צפון טשיינאַ און טייוואַן. טאַקסוס געוויקסן אַנטהאַלטן אַ ברייט פאַרשיידנקייַט פון כעמישער קאַמפּאָונאַנץ, אַרייַנגערעכנט טאַקסייז, פלאַוואָנאָידס, ליגנאַנס, סטערוידז, סטערוידז, פאַנאַליק אַסאַדז און גלייקאָוזיידז און גלייקאַסיידז. די באַרימט אַנטי-אָנוווקס מעדיצין טאַקסאָל (אָדער פּאַקליטאַקסעל) איז אַ מין פון טאַקסיז. טאַקסאָל האט יינציק אַנטיקאַנסער מעקאַניזאַמז. טאַקסאָל קענען "פרירן" מיקראָטובולעס דורך קאָומינג מיקראָטאַבולעס פון סעפּערייטינג כראָמאָסאָמעס אין דער צייט פון צעל אָפּטייל, אַזוי לידינג צו דעם טויט פון דיוויידינג סעלז, ספּעציעל פּראַלעראַפערייטינג ראַק [1]. דערצו, דורך אַקטאַווייטינג מאַקראָפאַגעס, טאַקסאָל סיבות אַ פאַרקלענערן אין TNF-α (אָנוווקס פאַקטאָר) ראַסעפּטערז און מעלדונג פון TNF-α, דערמיט מומאָר סעלז [2]. דערצו, טאַקסאָל קענען ינדוסטאָיס דורך אַקטינג אויף די אַפּאַפּטאָטיק רעסעפּטאָר פּאַטוויי מעדיאַטעד דורך FAS / FASL אָדער אַקטאַווייטינג די סיסטינע פּראָטעס סיסטעם [3]. רעכט צו זיין קייפל ציל אַנטיקאַנסער ווירקונג, שטייער איז וויידלי געניצט אין דער באַהאַנדלונג פון אָווועריאַן ראַק, ברוסט ראַק, ניט-קליין צעל לונג ראַק, טאַקסיאַן ראַק, פּראָסטאַט ראַק, פּראָסטאַט ראַק, פּראָסטאַט ראַק, פּראָסטאַט ראַק, פּראָסט און האַלדז קאַנסערז, זאַפטיק ראַק, עטק [4]. ספּעציעל פֿאַר אַוואַנסירטע ברוסט ראַק און אַוואַנסירטע אָווועריאַן ראַק, טאַקסאָל האט אַ בוילעט קיוראַטיוו ווירקונג, דעריבער עס איז באַוווסט ווי "די לעצטע שורה פון פאַרטיידיקונג פֿאַר ראַק באַהאַנדלונג".
טאַקסאָל איז די מערסט פאָלקס אַנטיקאַנסער מעדיצין אין די אינטערנאציאנאלע מאַרק אין די לעצטע יאָרן און איז באטראכט צו זיין איינער פון די מערסט עפעקטיוו אַנטיקאַנסער דרוגס פֿאַר יומאַנז אין דער ווייַטער 20 יאָר. אין לעצטע יאָרן, מיט די יקספּלאָוסיוו וווּקס פון באַפעלקערונג און ראַק ינסידאַנס, די פאָדערונג פֿאַר טאַקסאָל האט אויך געוואקסן באטייטיק. דערווייַל, טאַקסאָל פארלאנגט פֿאַר קליניש אָדער וויסנשאפטלעכע פאָרשונג איז דער הויפּט יקסטראַקטיד גלייַך פון טאַקסיס. צום באַדויערן, די אינהאַלט פון טאַקסאָל אין געוויקסן איז גאַנץ נידעריק. צום ביישפּיל, די שטייער אינהאַלט איז בלויז 0.069% אין די בילן פון טאַקסאַס ברעוויפאָליאַ, וואָס איז בכלל גערעכנט ווי די העכסטן אינהאַלט. פֿאַר די יקסטראַקשאַן פון 1 ג פון טאַקסאָל, עס ריקווייערז וועגן 13.6 קג פון טאַקסיס בילן. באַזירט אויף דעם אָפּשאַצונג, עס נעמט 3 - 12 טאַקסוס ביימער וואָס זענען מער ווי 100 יאר אַלט צו מייַכל אַ אָווועריאַן ראַק פּאַציענט. ווי אַ רעזולטאַט, אַ גרויס נומער פון טאַקסאַס ביימער האָבן שוין שנייַדן אַראָפּ, ריזאַלטינג אין לעבן יקסטינגשאַן פֿאַר דעם טייַער מינים. אין דערצו, טאַקסיס איז זייער אָרעם אין רעסורסן און פּאַמעלעך אין וווּקס, וואָס מאכט עס שווער פֿאַר ווייַטער אַנטוויקלונג און יוטאַלאַזיישאַן פון טאַקסאָל.
דערווייַל, די גאַנץ סינטעז פון טאַקסאָל איז הצלחה קאַמפּליטיד. אָבער, די סינטעטיש מאַרשרוט איז זייער קאָמפּליצירט און הויך פּרייַז, וואָס מאכט עס האָבן קיין ינדאַסטריאַל וויכטיקייט. די האַלב-סינטעטיש אופֿן פון טאַקסאָל איז איצט לעפיערעך דערוואַקסן און איז באטראכט צו זיין אַ עפעקטיוו וועג צו יקספּאַנד די מקור פון טאַקסאָל אין אַדישאַן צו קינסטלעך פּלאַנטינג. בעקיצער, אין די האַלב-סינטהעסיס פון טאַקסאָל, די שטייער קאַמפּאַונד, וואָס איז לעפיערעך שעפעדיק אין טאַקסוס געוויקסן און דערנאָך קאָנווערטעד אין טאַקסאָל דורך כעמישער סינטעז. דער אינהאַלט פון 10-DeaceTylBacatin ⅲ אין די נעעדלעס פון טאַקסאַס באַקאַטאַ קענען זיין אַרויף צו 0.1%. און די נעעדלעס זענען גרינג צו רעגנטענעראַט קאַמפּערינג מיט די באַרקס. דעריבער, די האַלב-סינטהעסיס פון טאַקסאָל באזירט אויף 10-דעאַקעטילבאַקאַטין ⅲ איז אַטראַקטינג מער און מער ופמערקזאַמקייט פון ריסערטשערז [5] (ווי געוויזן אין פיגורע 1).
פיגורע 1. די האַלב-סינטעטיש מאַרשרוט פון טאַקסאָל באזירט אויף 10- דעאַקעטילבאַקאַטין ⅲ.
אין דעם פּאָסטן, די טאַקסיס פאַבריק עקסטראַקט איז געווען פּיוראַפייד דורך אַ פלאַש פּרעפּאַראַטיווע פליסיק קראָומאַטאַגראַפי סיסטעם דער ציל פּראָדוקט באַגעגעניש די ריינקייַט באדערפענישן איז געווען באקומען און קענען ווערן געניצט אין סאַבסאַקווענט ססיפיק פאָרשונג, וואָס אָפפערס אַ פּרייַז-עפעקטיוו לייזונג פֿאַר די גיך רייניקונג פון דעם טיפּ פון נאַטירלעך פּראָדוקטן.
| קיילע | Seppabean ™ מאַשין | |
| פּאַטראָן | 12 ג קפקלאַש C18 rp פלאַש פּאַטראָן (ספעריש סעליקאַ, 20 - 45μ ם, 100 אַ, סדר נומער: Sw-5222-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-012-Sp) | |
| ווייוולענגט | 254 נם (דיטעקשאַן), 280 נם (מאָניטאָרינג) | |
| רירעוודיק פייז | סאַלוואַנט אַ: וואַסער | |
| סאַלוואַנט ב: מעטאַנאַל | ||
| פלייץ | 15 מל / מין | |
| מוסטער לאָודינג | 20 מג רוי מוסטער צעלאָזן אין 1 מל דמסאָ | |
| גראַדיענט | צייט (מין) | סאַלוואַנט ב (%) |
| 0 | 10 | |
| 5 | 10 | |
| 7 | 28 | |
| 14 | 28 | |
| 16 | 40 | |
| 20 | 60 | |
| 27 | 60 | |
| 30 | 72 | |
| 40 | 72 | |
| 43 | 100 | |
| 45 | 100 | |
רעזולטאַטן און דיסקוסיע
די פלאַש טשראָמאַטאָגראַם פֿאַר די גראָב עקסטראַקט פון טאַקסיס איז געוויזן אין פיגורע 2. דורך אַנאַלייזינג די קראָומאַטאָגראַם, דער ציל פּראָדוקט און די ימפּיוראַטיז אַטשיווד באַסעלינע צעשיידונג. דערצו, גוט רעפּראָדוסיביליטי איז אויך איינגעזען דורך קייפל מוסטער ינדזשעקשאַנז (דאַטן נישט געוויזן). עס וועט נעמען וועגן 4 שעה צו פאַרענדיקן די צעשיידונג אין מאַנואַל טשראָמאַטאַגראַפי אופֿן מיט גלאז שפאלטן. קאַמפּערינג מיט טראַדיציאָנעל מאַנואַל כראָמאַטאַגראַפי אופֿן, די אָטאַמאַטיק רייניקונג אופֿן אין דעם פּאָסטן בלויז ריקווייערז 44 מינוט צו פאַרענדיקן די פיגורע אַרבעט (ווי געוויזן אין פיגורע 3). מער ווי 80% פון די צייט און אַ גרויס סומע פון סאַלוואַנט קענען זיין גילטיג דורך גענומען אָטאַמאַטיק אופֿן, וואָס קענען יפעקטיוולי רעדוצירן די קאָסטן, און זייער פֿאַרבעסערן די אַרבעט עפעקטיווקייַט.
פיגורע 2. די בליץ טשראָמאַטאָגראַם פון גראָב עקסטראַקט פון טאַקסיס.
פיגורע 3. דער פאַרגלייַך פון מאַנואַל כראָמאַטאַגראַפי אופֿן מיט אָטאַמאַטיק רייניקונג אופֿן.
אין מסקנא, קאָמבינג פיפלאַש C18 RP פלאַש קאַרטראַדזשאַז מיט Seppabean ™ מאַשין קענען פאָרשלאָגן אַ שנעל און עפעקטיוו לייזונג פֿאַר די גיך רייניקונג פון נאַטירלעך פּראָדוקטן אַזאַ ווי טאַקסאַס עקסטראַקט.
באַווייַזן
1. אַלושין גם, לאַנדער גק, קעללאָגג האַ, זשאַנג ר, בעקער ד. צעל, 2014, 157 (5), 1117-1129.
2. בוראָשאַרט CA, BERNON JW, BINDELL CS און Horwitys sb. שייכות צווישן די סטרוקטור פון טאַקסאָל און אנדערע שטייער פון אָנפירונג פון אָנוווקס פון אָנוווקס פון אָנפֿער נאַקראָוסאַס פאַקטאָר-α גענעם אויסדרוק און סיטאָטאָקסיסיטי. ראַק פאָרשונג, 1994, 54 (22), 5779-5782.
3. פּאַרק סדזש, ווו טש, גאָרדאָן דזשד, זשאָנג רענטגענ, עמאַמי א און סאַפאַ איז. שטייער ינדוסיז קאַסאַסע-10-אָפענגיק אַפּאָפּטאָסיס, דזש. ביאָל. Chem., 2004, 279, 51057-51067.
4. Paclitaxel. די אמעריקאנער געזעלשאפט פון געזונט-סיסטעם פאַרמאַסיס. [יאנואר 2, 2015]
5. ברוס גאַנעם און ראָלאַנד פראַנק. פּייסליטאַקסעל פון ערשטיק טאַקסאַנייז: א פּערספּעקטיוו אויף שעפעריש דערפינדונג אין אָרגאַנאָזירקאָניום כעמיע. J. Org. Chem., 2007, 72 (11), 3981-3987.
עס זענען אַ סעריע פון די סעפטלאַש ק 18 רפּ פלאַש קאַרטראַדזשאַז מיט פאַרשידענע ספּעסאַפאַקיישאַנז פון סאַנטאַי טעכנאָלאָגיע (ווי געוויזן אין טאַבלע 2).
| נומער נומער | זייַל גרייס | פלייץ (מל / מין) | מאַקס.פּרעס (פּסי / באַר) |
| Sw-5222-004-ספּ | 5.4 ג | 5-15 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-012-ספּ | 20 ג | 10-25 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-025-sp | 33 ג | 10-25 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-040-ספּ | 48 ג | 15-30 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-080-sp | 105 ג | 25-50 | 350 / 24.0 |
| Sw-5222-120-ספּ | 155 ג | 30-60 | 300 / 20.7 |
| Sw-5222-220-sp | 300 ג | 40-80 | 300 / 20.7 |
| Sw-5222-330-sp | 420 ג | 40-80 | 250 / 17.2 |
טאַבלע 2. Sepaflash C18 RP פלאַש קאַרטראַדזשאַז.
פּאַקקאַגינג מאַטעריאַלס: הויך-עפעקטיווקייַט ספעריש C18-באַנדיד סיכלאַ, 20 - 45 μ om, 100 אַ
פֿאַר ווייַטער אינפֿאָרמאַציע וועגן דיטיילד ספּעסאַפאַקיישאַנז פון סעפּאַבאַן ™ מאַשין, אָדער די אָרדערינג אינפֿאָרמאַציע אויף סעפטלאַש סעריע פלאַש קאַרטראַדזשאַז, ביטע באַזוכן אונדזער וועבזייטל
פּאָסטן צייט: סעפטעמבער 20-2018