Mingzu Yang, Bo XU
אַפּלאַקיישאַן ר & די צענטער
הקדמה
אַנטיביאָטיקס זענען אַ קלאַס פון צווייטיק מעטאַבאָליטעס געשאפן דורך מייקראָואָרגאַניזאַמז (אַרייַנגערעכנט באַקטיריאַ, פונגי, אַקטינאָמיסעטעס) אָדער ענלעך קאַמפּאַונדז וואָס זענען כעמיש סינטאַסייזד אָדער האַלב-סינטאַסייזד. אַנטיביאָטיקס קען ינכיבאַט די וווּקס און ניצל פון אנדערע מייקראָואָרגאַניזאַמז. דער ערשטער אַנטיביאָטיק דיסקאַווערד דורך מענטשלעך, פּעניסיללין, איז געווען דיסקאַווערד דורך בריטיש מיקראָביוואַלאָלאָגיסט אלעקסאנדער פלעמינג אין 1928. ער באמערקט אַז די באַקטינאַטי פון די פורעם קען נישט וואַקסן אין סטאַגפיסיאַליישאַן פון סטאַפילאָקאָקקוס קולטור וואָס איז געווען קאַנטאַמאַנאַקקוס קולטור וואָס איז קאַנטאַמאַנאַקטיק שיסל וואָס איז קאַנטאַמאַנייטאַד שיסל וואָס איז קאַנטאַמאַנייטאַד שיסער וואָס איז קאַנטאַמאַנייטאַד שיסל וואָס איז קאַנטאַמאַנייטאַד שיסל וואָס איז קאַנטאַמאַנייטאַד שיסל וואָס איז קאַנטאַמאַנייטאַד שיסער וואָס איז געווען קאַנטאַמאַנייטאַד שיסל וואָס איז קאַנטאַמאַנייטאַד מיט פורעם. ער פּאָסטולאַטעד אַז די פורעם מוזן סיקריפט אַ אַנטיבאַקטיריאַל מאַטעריע, וואָס ער געהייסן פּעניסיללין אין 1928. אָבער, די אַקטיוו ינגרידיאַנץ זענען נישט פּיוראַפייד אין דער צייט. אין 1939, Ernst קייט און האָוואַרד פלאָריי פון אָקספאָרד אוניווערסיטעט באַשלאָסן צו אַנטוויקלען אַ מעדיצין וואָס קען מייַכל באַקטיריאַל ינפעקשאַנז. נאָך קאָנטאַקט פלעמינג צו באַקומען סטריינז, זיי הצלחה יקסטראַקטיד און פּיניאַפייד פּעניסיללין פון די סטריינז. פֿאַר זייער מצליח אַנטוויקלונג פון פּעניסיללין ווי אַ טעראַפּיוטיק מעדיצין, פלעמינג, קייט און באַריי שערד די נאָבעל פרייז אין 1945.
אַנטיביאַטיקס זענען געניצט ווי אַנטיבאַקטיריאַל אגענטן צו מייַכל אָדער פאַרמייַדן באַקטיריאַל ינפעקשאַנז. אַנטיביאָטיקס זענען געפֿירט דורך אַנטיביאָטיקס געניצט ווי אַנטיבאַקטיריאַל און עטק. האַלב-סינטעז און גאַנץ סינטעז. די אַנטיביאַטיקס געשאפן דורך בייאַלאַדזשיקאַל פערמאַנטיישאַן דאַרפֿן צו זיין סטראַקטשעראַלי מאַדאַפייד דורך כעמיש מעטהאָדס רעכט צו כעמיש פעסטקייַט, טאַקסיק זייַט יפעקס, אַנטיבאַקטיריאַל ספּעקטרום און אנדערע ישוז. נאָך כעמיש מאַדאַפייד, די אַנטיביאַטיקס קען דערגרייכן ינקריסיק זייַט יפעקס, יקספּאַנדיד אַנטיבאַקטיריאַל ספּעקטרום, רידוסט מעדיצין קעגנשטעל, און דערמיט ימפּרוווד ווירקונג פון מעדיצין באַהאַנדלונג. דעריבער, האַלב-סינטעטיש אַנטיביאַטיקס זענען דערווייַל די מערסט פאָלקס ריכטונג אין דער אַנטוויקלונג פון אַנטיביאָטיק דרוגס.
אין דער אַנטוויקלונג פון האַלב-סינטעטיש אַנטיביאַטיקס, אַנטיביאַטיקס האָבן די פּראָפּערטיעס פון נידעריק ריינקייַט, אַ פּלאַץ פון בייפּערס קאַמפּאָונאַנץ זינט זיי זענען דערייווד פון מייקראָוביאַל פערמאַנטיישאַן פּראָדוקטן. אין דעם פאַל, די אַנאַליסיס און קאָנטראָל פון ימפּיוראַטיז אין האַלב-סינטעטיש אַנטיביאַטיקס איז דער הויפּט וויכטיק. אין סדר צו יפעקטיוולי ידענטיפיצירן און קעראַקטערייז ימפּיוראַטיז, עס איז נייטיק צו קריגן אַ גענוג סומע פון ימפּיוראַטיז פון די סינטעטיש פּראָדוקט פון האַלב-סינטעטיש אַנטיביאַטיקס. צווישן די קאַמאַנלי געניצט טומע צוגרייטן טעקניקס, פלאַש טשראָמאַטאָגראַפי איז אַ פּרייַז-עפעקטיוו אופֿן מיט אַדוואַנטידזשיז אַזאַ ווי גרויס מוסטער לאָודינג סומע, נידעריק פּרייַז שפּאָרן, עטק. פלאַש קראָומאַטאַגראַפי איז געווען מער און מער אָנגעשטעלט דורך די סינטעטיש ריסערטשערז.
אין דעם פּאָסטן, די הויפּט טומע פון אַ האַלב-סינטעטיש אַמינאָגליקאָסוסידע אַנטיביאָטיק איז געווען געניצט ווי דער מוסטער און פּיוראַפייד דורך אַ סעפּעראַטאַינאָגראַפי פון די פלאַש קראָומאַטאַגראַפי סיסטעם. דער ציל פּראָדוקט באַגעגעניש די באדערפענישן איז הצלחה באקומען, סאַגדזשעסטינג אַ העכסט עפעקטיוו לייזונג פֿאַר די רייניקונג פון די קאַמפּאַונדז.
יקספּערמענאַל אָפּטיילונג
דער מוסטער איז געווען ליב צוגעשטעלט דורך אַ היגע פאַרמאַסוטיקאַל פירמע. דער מוסטער איז געווען אַ מין פון אַמינאָ פּאָליליקקליק קאַרבאָוכיידרייץ און זייַן מאָלעקולאַר סטרוקטור איז ענלעך מיט Aminoglycoside Antibioitics. די פּאָולעראַטי פון די מוסטער איז געווען גאַנץ הויך, וואָס מאכט עס סאַליאַבאַל אין וואַסער. די סטשעמאַטיש דיאַגראַמע פון די מאָלעקולאַר סטרוקטור פון דער מוסטער איז געוויזן אין פיגורע 1. די ריינקייַט פון די רוי מוסטער איז וועגן 88% ווי אַנאַלייזד דורך הפּלק. פֿאַר די רייניקונג פון קאַמפּאַונדז פון הויך פּאָולעראַטי, די מוסטער וואָלט קוים ריטיינד אויף די רעגולער C18 שפאלטן לויט אונדזער פריערדיקן יקספּיריאַנסיז. דעריבער, אַ C18AQ זייַל איז געווען אָנגעשטעלט פֿאַר די מוסטער רייניקונג.
פיגורע 1. די סכעמאַטיש דיאַגראַמע פון דער מוסטער איז מאָלעקולאַר סטרוקטור.
צו צוגרייטן די מוסטער לייזונג, 50 מנג גראָב מוסטער איז צעלאָזן אין 5 מל ריין וואַסער און ולטראַסאָניקאַטעד צו מאַכן עס גאָר קלאָר לייזונג. דער מוסטער לייזונג איז געווען דעמאָלט ינדזשעקטיד אין די פלאַש זייַל דורך אַ ינדזשעקטער. די יקספּערמענאַל סעטאַפּ פון די פלאַש רייניקונג איז געווען ליסטעד אין די טיש 1.
| קיילע | SECTBEAN ™ מאַשין 2 | |
| קאַרטראַדזשאַז | 12 ג קפלאַש ק 18 דאַק רפּ פלאַש פּאַטראָן (ספעריש סעליקאַ, 20-4 און 14:00, 100 אַ, סדר נומער: SW-5222-012-012-012-012-012-012-012-ספּ (אַק) | |
| ווייוולענגט | 204 נם, 220 נם | |
| רירעוודיק פייז | סאַלוואַנט אַ: וואַסער סאַלוואַנט ב: Acetetrilet | |
| פלייץ | 15 מל / מין | |
| מוסטער לאָודינג | 50 מג | |
| גראַדיענט | צייט (מין) | סאַלוואַנט ב (%) |
| 0 | 0 | |
| 19.0 | 8 | |
| 47.0 | 80 | |
| 52.0 | 80 | |
רעזולטאַטן און דיסקוסיע
די פלאַש טשראָמאַטאָגראַם פון די מוסטער אויף די C18AQ פּאַטראָן איז געוויזן אין פיגורע 2. ווי געוויזן אין פיגורע 2, די העכסט פּאָליאַר מוסטער איז געווען יפעקטיוולי ריטיינד אויף די C18AQ פּאַטראָן. נאָך ליאָפאָליזאַטיאָן פֿאַר די געזאמלט פראַקשאַנז, דער ציל פּראָדוקט האט אַ ריינקייַט פון 96.2% (ווי געוויזן אין פיגורע 3) דורך HPLC אַנאַליסיס. די רעזולטאַטן אנגעוויזן אַז די פּיוראַפייד פּראָדוקט קען זיין ווייַטער געניצט אין דער ווייַטער שריט פאָרשונג און אַנטוויקלונג.
פיגורע 2. די פלאַש טשראָמאַטאָגראַם פון די מוסטער אויף אַ C18AQ פּאַטראָן.
פיגורע 3. די הפּלק טשראָמאַטאָגראַם פון די ציל פּראָדוקט.
אין מסקנא, סעפטלאַש ק 18 טויq רפּ פלאַש פּאַטרונה קאַמביינד מיט די פלאַש טשראָמאַטאָגראַפי סיסטעם סעפּאַבאַיאַן.
וועגן די פיט-קוילן קוואַר -2AQ rp פלאַש קאַרטראַדזשאַז
עס זענען אַ סעריע פון די סעפטלאַש ק 18 דאַווק רפּ פלאַש קאַרטראַדזשאַז מיט פאַרשידענע ספּעסאַפאַקיישאַנז פון סאַנטאַי טעכנאָלאָגיע (ווי געוויזן אין טאַבלע 2).
| נומער נומער | זייַל גרייס | פלייץ (מל / מין) | מאַקס.פּרעס (פּסי / באַר) |
| Sw-5222-004-sp (aq) | 5.4 ג | 5-15 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-012-ספּ (AQ) | 20 ג | 10-25 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-025-sp (aq) | 33 ג | 10-25 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-040-sp (aq) | 48 ג | 15-30 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-080-sp (aq) | 105 ג | 25-50 | 350 / 24.0 |
| Sw-5222-120-sp (aq) | 155 ג | 30-60 | 300 / 20.7 |
| Sw-5222-220-sp (aq) | 300 ג | 40-80 | 300 / 20.7 |
| Sw-5222-330-sp (aq) | 420 ג | 40-80 | 250 / 17.2 |
טאַבלע 2. Sepaflash C18AQ RP פלאַש קאַרטראַדזשאַז. פּאַקקאַגינג מאַטעריאַלס: הויך-עפעקטיווקייַט ספעריש ק 17 (אַק) -געד סילאַק, 20 - 45 μ ם, 100 אַ.
פֿאַר ווייַטער אינפֿאָרמאַציע וועגן דיטיילד ספּעסאַפאַקיישאַנז פון סעפּאַבאַן ™ מאַשין, אָדער די אָרדערינג אינפֿאָרמאַציע אויף סעפטלען סעריע פלאַש קאַרטראַדזשאַז, ביטע באַזוכן אונדזער וועבזייטל.
פּאָסטן צייט: אקטאבער 26-2018