מינגזו יאַנג, באָ זו
אַפּפּליקאַטיאָן ר & די צענטער
הקדמה
אַנטיביאָטיקס זענען אַ קלאַס פון צווייטיק מעטאַבאָליטעס געשאפן דורך מייקראָואָרגאַניזאַמז (אַרייַנגערעכנט באַקטיריאַ, פאַנדזשיי, אַקטינאָמיסעטעס) אָדער ענלעך קאַמפּאַונדז וואָס זענען כעמיש סינטאַסייזד אָדער האַלב-סינטאַסייזד.אַנטיביאַטיקס קענען ינכיבאַט די וווּקס און ניצל פון אנדערע מייקראָואָרגאַניזאַמז.דער ערשטער אַנטיביאָטיק דיסקאַווערד דורך מענטש, פּעניסיללין, איז דיסקאַווערד דורך בריטיש מיקראָביאָלאָגיסט אלעקסאנדער פלעמינג אין 1928. ער באמערקט אַז די באַקטיריאַ אין דער געגנט פון די פורעם קען נישט וואַקסן אין די סטאַפילאָקאָקקוס קולטור שיסל וואָס איז קאַנטאַמאַנייטאַד מיט פורעם.ער פּאָסטולאַטעד אַז די פורעם מוזן ויסשיידן אַן אַנטיבאַקטיריאַל מאַטעריע, וואָס ער האָט געהייסן פּעניסיללין אין 1928. אָבער, די אַקטיוו ינגרידיאַנץ זענען נישט פּיוראַפייד אין דער צייַט.אין 1939, Ernst Chain און Howard Florey פון אָקספֿאָרד אוניווערסיטעט באַשלאָסן צו אַנטוויקלען אַ מעדיצין וואָס קען מייַכל באַקטיריאַל ינפעקטיאָנס.נאָך קאָנטאַקט פלעמינג צו באַקומען סטריינז, זיי הצלחה יקסטראַקטיד און פּיוראַפייד פּעניסיללין פון די סטריינז.פֿאַר זייער מצליח אַנטוויקלונג פון פּעניסיללין ווי אַ טעראַפּיוטיק מעדיצין, Fleming, Chain און Florey שערד די 1945 נאָבעל פרייז אין מעדיצין.
אַנטיביאַטיקס זענען געניצט ווי אַנטיבאַקטיריאַל אגענטן צו מייַכל אָדער פאַרמייַדן באַקטיריאַל ינפעקטיאָנס.עס זענען עטלעכע הויפּט קאַטעגאָריעס פון אַנטיביאַטיקס געניצט ווי אַנטיבאַקטיריאַל אגענטן: β-לאַקטאַם אַנטיביאַטיקס (אַרייַנגערעכנט פּעניסיללין, סעפאַלאָספּאָרין, אאז"ו ו), אַמינאָגליקאָסידע אַנטיביאַטיקס, מאַקראָלידע אַנטיביאַטיקס, טעטראַסיקלינע אַנטיביאַטיקס, טשלאָראַמפעניקאָל (גאַנץ סינטעטיש אַנטיביאַטיקס), און אאז"ו ו. בייאַלאַדזשיקאַל פערמאַנטיישאַן, האַלב-סינטעז און גאַנץ סינטעז.די אַנטיביאַטיקס געשאפן דורך בייאַלאַדזשיקאַל פערמאַנטיישאַן דאַרפֿן צו זיין סטראַקטשעראַלי מאַדאַפייד דורך כעמיש מעטהאָדס רעכט צו כעמישער פעסטקייַט, טאַקסיק זייַט יפעקס, אַנטיבאַקטיריאַל ספּעקטרום און אנדערע ישוז.נאָך כעמיש מאַדאַפייד, די אַנטיביאַטיקס קענען דערגרייכן געוואקסן פעסטקייַט, רידוסט טאַקסיק זייַט יפעקס, יקספּאַנדיד אַנטיבאַקטיריאַל ספּעקטרום, רידוסט מעדיצין קעגנשטעל, ימפּרוווד ביאָאַוואַילאַביליטי, און דערמיט ימפּרוווד ווירקונג פון מעדיצין באַהאַנדלונג.דעריבער, האַלב-סינטעטיש אַנטיביאַטיקס זענען דערווייַל די מערסט פאָלקס ריכטונג אין דער אַנטוויקלונג פון אַנטיביאָטיק דרוגס.
אין דער אַנטוויקלונג פון האַלב-סינטעטיש אַנטיביאַטיקס, אַנטיביאַטיקס האָבן די פּראָפּערטיעס פון נידעריק ריינקייַט, אַ פּלאַץ פון ביי-פּראָדוקטן און קאָמפּלעקס קאַמפּאָונאַנץ זינט זיי זענען דערייווד פון מייקראָוביאַל פערמאַנטיישאַן פּראָדוקטן.אין דעם פאַל, די אַנאַליסיס און קאָנטראָל פון ימפּיוראַטיז אין האַלב-סינטעטיש אַנטיביאַטיקס איז דער הויפּט וויכטיק.אין סדר צו יפעקטיוולי ידענטיפיצירן און קעראַקטערייז ימפּיוראַטיז, עס איז נייטיק צו באַקומען אַ גענוג סומע פון ימפּיוראַטיז פון די סינטעטיש פּראָדוקט פון האַלב-סינטעטיש אַנטיביאַטיקס.צווישן די קאַמאַנלי געניצט טעקניקס פֿאַר טומע צוגרייטונג, בליץ קראָומאַטאַגראַפי איז אַ פּרייַז-עפעקטיוו אופֿן מיט אַדוואַנידזשיז אַזאַ ווי גרויס מוסטער לאָודינג סומע, נידעריק פּרייַז, צייט שפּאָרן, אאז"ו ו. פלאַש קראָומאַטאַגראַפי איז מער און מער געוויינט דורך סינטעטיש ריסערטשערז.
אין דעם פּאָסטן, די הויפּט טומע פון אַ האַלב-סינטעטיש אַמינאָגליקאָסידע אַנטיביאָטיק איז געניצט ווי דער מוסטער און פּיוראַפייד דורך אַ SepaFlash C18AQ פּאַטראָן קאַמביינד מיט די בליץ קראָומאַטאַגראַפי סיסטעם SepaBean ™ מאַשין.דער ציל פּראָדוקט וואָס טרעפן די באדערפענישן איז הצלחה באקומען, סאַגדזשעסטינג אַ העכסט עפעקטיוו לייזונג פֿאַר רייניקונג פון די קאַמפּאַונדז.
עקספּערימענטאַל אָפּטיילונג
דער מוסטער איז געווען ליב צוגעשטעלט דורך אַ היגע פאַרמאַסוטיקאַל פירמע.דער מוסטער איז געווען אַ מין פון אַמינאָ פּאָליסיקליק קאַרבאָוכיידרייץ און זייַן מאָלעקולאַר סטרוקטור איז געווען ענלעך מיט אַמינאָגליקאָסידע אַנטיביאַטיקס.די פּאָולעראַטי פון די מוסטער איז געווען גאַנץ הויך, מאכן עס זייער סאַליאַבאַל אין וואַסער.די סכעמאַטיש דיאַגראַמע פון די מאָלעקולאַר סטרוקטור פון די מוסטער איז געוויזן אין פיגורע 1. די ריינקייַט פון די רוי מוסטער איז געווען וועגן 88% ווי אַנאַלייזד דורך HPLC.פֿאַר די רייניקונג פון די קאַמפּאַונדז מיט הויך פּאָולעראַטי, דער מוסטער וואָלט זיין קוים ריטיינד אויף די רעגולער C18 שפאלטן לויט אונדזער פריערדיקן יקספּיריאַנסיז.דעריבער, אַ C18AQ זייַל איז געווען אָנגעשטעלט פֿאַר די מוסטער רייניקונג.
פיגורע 1. די סכעמאַטיש דיאַגראַמע פון די מאָלעקולאַר סטרוקטור פון די מוסטער.
צו צוגרייטן די מוסטער לייזונג, 50 מג גראָב מוסטער איז צעלאָזן אין 5 מל ריין וואַסער און דעמאָלט אַלטראַסאַניקייטיד אין סדר צו מאַכן עס ווערן אַ גאָר קלאָר לייזונג.דער מוסטער לייזונג איז דעמאָלט ינדזשעקטיד אין די בליץ זייַל דורך אַ ינדזשעקטער.די יקספּערמענאַל סעטאַפּ פון די בליץ רייניקונג איז ליסטעד אין די טיש 1.
| ינסטרומענט | SepaBean ™ מאַשין 2 | |
| קאַרטראַדזשאַז | 12 ג SepaFlash C18AQ RP בליץ פּאַטראָן (ספעריש סיליקאַ, 20 - 45μם, 100 Å, סדר נומער: SW-5222-012-SP(AQ)) | |
| ווייוולענגט | 204 נם, 220 נם | |
| מאָביל פאַסע | סאַלוואַנט א: וואַסער סאַלוואַנט ב: אַסעטאָניטרילע | |
| לויפן קורס | 15 מל / מין | |
| מוסטער לאָודינג | 50 מג | |
| גראַדיענט | צייט (מין) | סאַלוואַנט ב (%) |
| 0 | 0 | |
| 19.0 | 8 | |
| 47.0 | 80 | |
| 52.0 | 80 | |
רעזולטאטן און דיסקוסיע
די בליץ קראָומאַטאַגראַם פון די מוסטער אויף די C18AQ פּאַטראָן איז געוויזן אין פיגורע 2. ווי געוויזן אין פיגורע 2, די העכסט פּאָליאַר מוסטער איז יפעקטיוולי ריטיינד אויף די C18AQ פּאַטראָן.נאָך ליאָפאָליזאַטיאָן פֿאַר די געזאמלט פראַקשאַנז, די ציל פּראָדוקט האט אַ ריינקייַט פון 96.2% (ווי געוויזן אין פיגורע 3) דורך HPLC אַנאַליסיס.די רעזולטאַטן האָבן אנגעוויזן אַז די פּיוראַפייד פּראָדוקט קען זיין ווייַטער יוטאַלייזד אין דער ווייַטער שריט פאָרשונג און אַנטוויקלונג.
פיגורע 2. די בליץ קראָומאַטאַגראַם פון די מוסטער אויף אַ C18AQ פּאַטראָן.
פיגורע 3. די HPLC טשראָמאַטאָגראַם פון די ציל פּראָדוקט.
אין מסקנא, SepaFlash C18AQ RP בליץ פּאַטראָן קאַמביינד מיט די בליץ קראָומאַטאַגראַפי סיסטעם SepaBean ™ מאַשין קען פאָרשלאָגן אַ שנעל און עפעקטיוו לייזונג פֿאַר די רייניקונג פון העכסט פּאָליאַר סאַמפּאַלז.
וועגן די SepaFlash C18AQ RP בליץ קאַרטראַדזשאַז
עס זענען אַ סעריע פון די SepaFlash C18AQ RP בליץ קאַרטראַדזשאַז מיט פאַרשידענע ספּעסאַפאַקיישאַנז פון Santai טעכנאָלאָגיע (ווי געוויזן אין טאַבלע 2).
| נומער נומער | זייַל גרייס | לויפן קורס (מל / מין) | מאַקס.דרוק (פּסי / באַר) |
| SW-5222-004-SP(AQ) | 5.4 ג | 5-15 | 400/27.5 |
| SW-5222-012-SP(AQ) | 20 ג | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-025-SP(AQ) | 33 g | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-040-SP(AQ) | 48 ג | 15-30 | 400/27.5 |
| SW-5222-080-SP(AQ) | 105 ג | 25-50 | 350/24.0 |
| SW-5222-120-SP(AQ) | 155 ג | 30-60 | 300/20.7 |
| SW-5222-220-SP(AQ) | 300 ג | 40-80 | 300/20.7 |
| SW-5222-330-SP(AQ) | 420 ג | 40-80 | 250/17.2 |
טיש 2. SepaFlash C18AQ RP בליץ קאַרטראַדזשאַז.פּאַקינג מאַטעריאַלס: הויך-עפעקטיווקייַט ספעריש C18(AQ)-באַנדיד סיליקאַ, 20 - 45 μם, 100 אַ.
פֿאַר מער אינפֿאָרמאַציע וועגן דיטיילד ספּעסאַפאַקיישאַנז פון SepaBean ™ מאַשין, אָדער די אָרדערינג אינפֿאָרמאַציע אויף SepaFlash סעריע בליץ קאַרטראַדזשאַז, ביטע באַזוכן אונדזער וועבזייטל.
פּאָסטן צייט: 26 אקטאבער 2018