Meiyuan qian, Yugeng Tan, bo xu
Ilova R & D markazi
Kirish
Takus (soliq (Chinensis yoki xitoycha Yew) - bu mamlakat tomonidan muhofaza qilinadigan yovvoyi o'simlik. Bu to'rtlamchi muzliklar orqasida qolib ketgan kamdan-kam va yo'qolib ketish xavfi ostida. Bu shuningdek, dunyodagi yagona tabiiy dorivor o'simlik. Takus shimoliy yarim sharning mo''tadil zonasida, dunyodagi 11 turi bilan taqqoslaganda. Xitoyda 4 tur va 1 ta nav mavjud, ya'ni shimoli-sharqiy, Yunnan Tolib, Sodiq, Tibet, Tibet Sodiq va Janubiy soliqdan iborat. Ushbu besh tur Xitoy, Janubiy Xitoy, Markaziy Xitoy, Sharqiy Xitoy, Sharqiy Xitoy, Shimoli-sharqiy Xitoy va Tayvanning shimoli-g'arbiy qismida tarqatiladi. Takus o'simliklarida turli xil kimyoviy tarkibiy qismlar, shu jumladan takanlar, flavonoidlar, lignanlar, steroidlar, fenologiya kislotalari, sesquolePen va glikozidlar mavjud. Mashhur giyohvandlikka qarshi dori (yoki paklitaksel) - bu o'ziga xos takanlar. Takol antikozsiz mexanizmlar mavjud. Takol, "muzlatib", ular bilan birlashish orqali mikrotubulalarni, hujayralarni ajratish paytida, xromosomalarni ajratishning oldini olish, ayniqsa saraton saraton hujayralari [1]. Bundan tashqari, makrofjihatlarni faollashtirish orqali TNF-a retseptorlarining pasayishiga va tnf-a, o'simta hujayralarini o'ldirish yoki intibos keltiradi. Bundan tashqari, takol fas / Fasl tomonidan meditatsiya yo'li bilan apoptozni apoptotik retseptor yo'lida harakatlantirishi mumkin yoki sisteinning meditizi (3] ni faollashtiradi [3]. Takolkor ta'sir ko'rsatganligi sababli, tankol tuxumdon saratoni, ko'krak bezi saratoni, qizilo'ngach saraton, qizil melanoma, bosh va bo'yin saratoni va boshqalar [4]. Ayniqsa, ko'krak bezi saratoni va ilg'or tuxumdon saratoni uchun takol bo'lgan tog 'miqyosida "saraton kasalligini davolash uchun so'nggi mudofaaning so'nggi chizig'i" deb nomlanadi.
Takol so'nggi yillarda xalqaro bozorda eng mashhur antikozli dori-darmondir va kelgusi 20 yil ichida odamlar uchun eng samarali antikoz dorilaridan biri hisoblanadi. So'nggi yillarda aholining portlashi va saraton kasalligining portlashining o'sishi bilan, takolga talab sezilarli darajada oshdi. Hozirgi vaqtda klinik yoki ilmiy tadqiqotlar uchun zarur bo'lgan takol asosan soliqdan olinadi. Afsuski, o'simliklarda soliqolning mazmuni juda past. Masalan, takolning tarkibi Soliq po'stlog'ida atigi 0,069%, umuman eng yuqori tarkibga ega deb hisoblanadi. 1 g takollik uchun 1 g ga yaqin soliq po'stlog'ini talab qiladi. Ushbu hisob-kitob asosida, tuxumdonni saraton kasalligi bemorini davolash uchun 100 yoshdan oshgan 3 - 12 ta soliqqa tortalar mavjud. Natijada, ko'p sonli soliq daraxtlari kesilgan, natijada ushbu qimmatbaho turlarning yo'q bo'lib ketishi. Bundan tashqari, soliq manbalarda juda kambag'al va o'sish sur'atlar bilan o'sib bormoqda, bu esa soliqolni yanada rivojlantirish va undan foydalanishni qiyinlashtiradi.
Hozirgi vaqtda takolning umumiy sintezi muvaffaqiyatli yakunlandi. Biroq, uning sintetik marshruti juda murakkab va yuqori narxga ega, uni sanoat ahamiyatiga ega emas. Endi takolning yarim-sintetik usuli - bu nisbatan etukdir va sun'iy ekishdan tashqari soliqol manbaini kengaytirishning samarali usuli hisoblanadi. Qisqasi, Takolning yarim sintezida takol peshqadamlar, ular soliq sintezi bilan ancha mo'l-ko'l mo'l bo'lgan takolli prekursor aralashmasi olinadi va keyinchalik soliqolni kimyoviy sintez bilan aylantiradi. 10-DeacetybAcatin tarkibidagi Solonning igisida bu haqda 0,1% gacha bo'lishi mumkin. Va ignalar po'stloq bilan taqqoslash oson. Shuning uchun 10-o'chirishilbakka asosida Takolning yarim sintezi tadqiqot xodimlarining [5] (1-rasmda ko'rsatilgandek).
1-rasm. 10-DeacetilbAcatin-ga asoslangan takolning yarim sintetik yo'nalishi.
Ushbu lavozimda soliqqa tortish ekstrakti Sepabodiye ™ mashinasi Sepabe ™ mashinasi tomonidan Sepabope C18 (RP) Santay Technologi tomonidan ishlab chiqarilgan Flash fazasi (RP) tomonidan ishlab chiqarilgan. Toza talablarga javob beradigan mahsulotni tashkil etish, keyinchalik ushbu turdagi tabiiy mahsulotlarni tez tozalash uchun xarajatlarni samarali echimini taqdim etuvchi keyingi ilmiy izlanishlarda foydalanilishi mumkin.
| Asbob | Sepabodiye ™ mashinasi | |
| Patron | 12 g sepaflash c18 RP Flash kartriumi (Sprical silika, 20 - 45 mk, 100 Å, buyurtma raqami: SW-5222-012-SP) | |
| To'lqin uzunligi | 254 nm (aniqlash), 280 nm (monitoring) | |
| Mobil faza | Solvent a: suv | |
| Solvent B: metanol | ||
| Oqim darajasi | 15 ml / min | |
| Namunaviy yuklash | 1 ml dmso ichida 20 mg xom namunasi eritiladi | |
| Gradient | Vaqt (min) | Hal qiluvchi b (%) |
| 0 | 10 | |
| 5 | 10 | |
| 7 | 28 | |
| 14 | 28 | |
| 16 | 40 | |
| 20 | 60 | |
| 27 | 60 | |
| 30 | 72 | |
| 40 | 72 | |
| 43 | 100 | |
| 45 | 100 | |
Natijalar va muhokama
Takusdan xom ashraksiya uchun flesh xromatogramma 2-rasmda ko'rsatilgan. Xromatogrammani, maqsadli mahsulot, maqsadli mahsulotni tahlil qilish orqali. Bundan tashqari, bir nechta namunadagi in'ektsiyalar bilan ham yaxshi repoyalash amalga oshirildi (ma'lumotlar ko'rsatilmagan). Qo'lda xromatografiya usulida shisha ustunlar bilan ajratishni yakunlash uchun 4 soat davom etadi. An'anaviy qo'llanma xromatografiya usuli bilan taqqoslaganda, ushbu joyning avtomatik tozalash usuli faqat tozalanish vazifasini bajarish uchun 44 daqiqa vaqtni talab qiladi (3-rasmda ko'rsatilganidek). Vaqtning 80% dan ortig'i va ko'p miqdordagi erituvchi mablag 'avtomatik usulni amalga oshirish, shuningdek, ish samaradorligini oshirishi mumkin.
2-rasm. Takusdan xom xom xom xommatogrammasi.
3-rasm. Avtomatik tozalash usuli bilan qo'lda xromatografiya usulini taqqoslash.
Sepabodiye ™ mashinasi bilan Sepaflash C18 RP Litridges-ni tarash, Sepabe ™ mashinasi, masalan, soliqni chiqarish kabi tabiiy mahsulotlarni tez tozalash uchun tezkor va samarali echimini taklif qilishi mumkin.
Adabiyotlar
1. Alushin GM, Lander GC, Kellogg EH, Jang R, Bake R, Bake R, Baker R, Baker R, Baker R, Baker R, Baker R, Baker R, Mikrotubulin tuzilmalari GTP gidrolizida tarkibiy o'tishlarni aniqlaydi. SADER, 2014, 157 (5), 1117-1129.
2. Burxart Ca, Berman Jw, Sitindell CS va Horwitz Sb. Torol va boshqa takroriylarning tarkibi o'sma faktorining faktori, a genning ifodasi va sitotoksiklik bo'yicha boshqa takroriylar o'rtasidagi bog'liqlik. Saraton kasalligi, 1994, 54 (22), 5779-5782.
3. Park sj, wu ch, gordon jd, zhon x, EmiMi A va Safo Ar. Takolol Caspase-10 ga qaramog'idagi apoptoz, J. Biol. Chem., 2004, 279, 51057-51067.
4. PACLITAXEL. Amerika sog'liqni saqlash tizimi uchun dori-darmonlar jamiyati. [2 yanvar 2015 yil]
5. Bryus Ganem va Roland R. Franke. Birlamchi takreylardan paklitaksel: organiriqirnaron kimyosidagi ijodiy ixtiro. J. org. Kimyat, 2007, 72 (11), 3981-3987.
Santai texnologiyasidan (2-jadvalda ko'rsatilganidek, 2-jadvalda ko'rsatilganidek) C18 RP Flash Prectridjlari mavjud.
| Element raqami | Ustun hajmi | Oqim darajasi (ml / min) | Maks.pressure (PSI / bar) |
| SW-5222-004-SP | 5.4 g | 5-15 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-012-SP | 20 g | 10-25 | 400 / 27.5 |
| SW-522-025-SP | 33 g | 10-25 | 400 / 27.5 |
| SW-522-040-SP | 48 g | 15-30 | 400 / 27.5 |
| SW-522-080-SP | 105 g | 25-50 | 350 / 24.0 |
| SW-5222-120-SP | 155 g | 30-60 | 300 / 20.7 |
| SW-5222-220-SP | 300 g | 40-80 | 300 / 20.7 |
| SW-5222-330-SP | 420 g | 40-80 | 250 / 17.2 |
2-jadval. Sepaflash C18 RP Flash Metriges.
Qadoqlash materiallari: Yuqori samaradorlik symcal C18 bog'langan symcal, 20 - 45 mkm, 100 Å
Sepabodiy ™ mashinasining batafsil xususiyatlari yoki Seepaflash seriyasining Seepaflash seriyasidagi buyurtma haqida qo'shimcha ma'lumot olish uchun bizning veb-saytimizga tashrif buyuring
O'tish vaqti: sep-20-2018