Мейюан Qanian, ueфенг Тан, Бо Сю
Заявка R & D үзәге
Кереш
Таксус (Таксус чиненсис яки Кытай Әйе) - ил белән сакланган кыргый үсемлек. Бу бик сирәк һәм куркыныч астында булган үсемлек. Бу шулай ук дөньядагы бердәнбер табигый дару заводы. Таксус төньяк ярымшарның урта ярымшарның урта субилопик өлкәсенә таратыла, дөньяда 11 төр. Кытайда 4 төр һәм 1 төрлелеге бар, Кытайдагы 1 төрлелек, Яман-көнчыгыш Таксус, Yunннан таксусы, таксус, тибет таксалары һәм көньяк таксусы. Бу биш төр Кытай, Көньяк Китайда, Көньяк Китай, Көнчыгыш Китай, Төньяк-Көнчыгыш Китай, Төньяк-Көнчыгыш Китай һәм Тайваньда таратыла. Таксон үсемлекләрендә төрле химик компонентлар, шул исәптән таксалар, Флавоноидлар, Стераноидлар, Фенолик кислоталар, Сескуитерпеннар һәм гликозидлар бар. Танылган анти-шеш темп (яки paklitaxel) - таксалар. Таксолда уникаль антиканцер механизмнары бар. Таксол алар белән бергә "туңдыра" микротубларны хромосгомнарны аерып булмый, шулай итеп күзәнәкләрне бүлүдән аермалы буларак, аеруча тиз таралучы яман шеш авыруларын ала [1]. Моннан тыш, макрофагларны активлаштыру, таксол tnf-α (Шекрос некросифик факторы) рецепторлар һәм ТНФ-α, шуның белән шеш күзәнәкләрен үтерү яки тыю китерә [2]. Моннан тыш, таксол апокстротик рецепт рецепт рецепт рецепт рецепт рецепт рецепт рецепт рецептинг юлын вопоптомор рецептинг юлын ватып яки Систинны саклау системасын активлаштыру белән куша ала [3]. Күп максатлы аналактан аналик рак, күкрәк яман шеш авыруы (NSCLC), ашказаны яман шеш авыруы, нигезсез яман шеш авыруы, баш һәм муен яман шешчесе һ.б. (4]. Бигрәк тә алдынгы күкрәк яман шеш өчен, алдынгы аналык яман шеш өчен таксолда күренекле тәҗрибә эффекты бар, шуңа күрә ул "яман шешләрен дәвалау өчен Оборона" дип атала.
Таксол - соңгы елларда халыкара базарда иң популяр аниканцер препарат, киләсе 20 елда кешеләр өчен иң эффектив даруларның берсе булып санала. Соңгы елларда халыкның һәм шеш авыруының шартлаткыч үсеше белән, таксолга ихтыяҗ сизелерлек артты. Хәзерге вакытта клиник яки фәнни тикшеренүләр өчен кирәк булган таксол, нигездә, турыдан-туры салым чыгарыла. Кызганычка каршы, үсемлекләрдәге таксиль эчтәлеге бик түбән. Мәсәлән, таксол эчтәлеге салым брекифолия кабыгында 0,069% тәшкил итә, ул гадәттә югары эчтәлекле дип санала. 1 г куйган салым чыгару өчен, якынча 13,6 кг таксус кабыгы таләп итә. Бу сметага нигезләнеп, аналык яман шеш авыруы сабыр булу өчен 100 елдан артык салым агачлары кирәк. Нәтиҗәдә, күп санлы салым агачлары киселгән, нәтиҗәдә, бу кыйммәтле төрләр өчен юкка чыгу. Моннан тыш, таксус ресурсларда бик начар һәм үсештә әкренрәк, бу алга таба салымолны алга таба үстерү һәм куллану кыенлаштыра.
Хәзерге вакытта таксолның гомуми синтезы уңышлы тәмамланды. Ләкин аның синтетик маршруты бик катлаулы һәм югары бәя, аның сәнәгать әһәмиятсезлеген ясау юк. Таксолның ярымшатик ысулы хәзер чагыштырмача җитлеккән һәм ясалма утыртудан тыш таксол чыганагын киңәйтүнең эффектив ысулы дип санала. Кыскача, таксолның ярым синтезында таксол прокуроры кушылмасы Таксив үсемлекләрендә чагыштырмача мул итеп чыгарыла, аннары химик синтез белән таксолга әйләндерелә. 10-депецететкатинның эчтәлеге TACKUS бактау энәләрендә 0,1% ка кадәр булырга мөмкин. Һәм энә кабыклар белән чагыштырганда җиңелү җиңел. Шуңа күрә, 10-деасететкатинга нигезләнгән таксель ярымфезисы the тикшерүчеләрдән күбрәк күбрәк игътибарны җәлеп итә [5] (1 нче рәсемдә күрсәтелгәнчә).
Рәсем 1. 10-депецететкатинга нигезләнгән таксолның ярымшетик маршрутлары ⅲ.
Бу язмада такслус заводы экстракты Флеш әзерләнгән сыек хроматография системасы белән чистартылган Сантай технологияләре җитештергән флеш-флэш патроннары белән чистартылды. Чисталык таләпләре алынган максат таләпләре алынган һәм аннан соңгы фәнни тикшеренүләрдә кулланылырга мөмкин, бу табигый продуктларның тиз чистарту өчен чыгым-нәтиҗәле чишелеш тәкъдим итә.
| Инструмент | Dlebean ™ | |
| Картридж | 12 G Speflash C18 Rp Flash Carrdridge (Сферик å 45μМ, 100 å, заказ номеры: sw-5222-012-нче | |
| Дулкын озынлыгы | 254 нм (ачыклау), 280 Нм (мониторинг) | |
| Мобиль этап | Эретүче: су | |
| Эретү б: метанол | ||
| Агым ставкасы | 15 мл / мин | |
| Йөкләү үрнәге | 20 мг чимал 1 мл дмода таркалды | |
| Градиент | Вакыт (мин) | Эретү б (%) |
| 0 | 10 | |
| 5 | 10 | |
| 7 | 28 | |
| 14 | 28 | |
| 16 | 40 | |
| 20 | 60 | |
| 27 | 60 | |
| 30 | 72 | |
| 40 | 72 | |
| 43 | 100 | |
| 45 | 100 | |
Нәтиҗәләр һәм фикер алышу
Таксусыннан тупас рроматограмма 2 нче рәсемдә күрсәтелгән. Хроматограмманы, максатлы продукт һәм пычракларны анализлап, нигезле аеру. Моннан тыш, яхшы репродуктивлык берничә үрнәк инъекция белән тормышка ашырылды (мәгълүмат күрсәтелмәгән). Пыяла баганалар белән кулланылыш хроматография методында аеруны тәмамлау өчен якынча 4 сәгать вакыт кирәк булачак. Традицион кул белән чагыштырганда, бу язмадагы автоматик чистарту ысулы 44 минутта тулы чистарту эшен үтәү өчен 44 минут кына таләп итә (3 нче рәсемдә күрсәтелгәнчә). Вакытның 80% тан артыгы һәм күп күләмдә эретүче саклап калырга мөмкин, бу чыгымнарны эффектив киметергә дә, эш нәтиҗәлелеген бик яхшырта ала.
Рәсем 2. Таксалардан нефтьнең флеш хроматографы.
Рәсем 3.. Автоматик чистарту ысулы белән кулланма хроматография ысулын чагыштыру.
Ахырда, SPEBAN ™ машинасы булган SPEBAS ™ машинасы белән берләштереп, салым чыгару кебек табигый продуктларны тиз чистарту өчен тиз һәм эффектив чишелеш тәкъдим итә ала.
Белешмәләр
1. Алушин gm, anelger gm, kellogg eh, zhang r, пешерүче структуралар GTP гидролизында структур күчүләрне күрсәтә. Күзәнәк, 2014, 157 (5), 1117-1129.
2. Бурхарт Кал, Берман Джу, Скиндве КС һәм Хорвиц Сб. Таксиль структурасы белән башка таксалар арасындагы бәйләнеш, Шекрос некрос индуктивлык факторы-α белдерү һәм китотоксиклылык. Рак тикшерүе, 1994, 54 (22), 5779-57-5782.
3. Парк SJ, Ву Ч, Гордон JD, Чжун Х, Эмами А һәм Сафа Ар. Таксол Каспаз-10 бәйләнешле апоптосис, Дж. Биол. Хим., 2004, 279, 51057-51067.
4. Пиклитаксель. Сәламәтлек саклау-Система даруханнары җәмгыяте җәмгыяте. [2015 елның 2 гыйнвары]
5. Брюс Ганем һәм Роланд Р. Фрэнке. Платипаксель башлангыч салымнан: органозироний химиясендә иҗади уйлап табу буенча перспектива. J. Amg. Хим., 2007, 72 (11), 3981-3987.
Сантаид технологиясеннән төрле үзенчәлекле S SPEFLASH C18 RP Flash Carridgers сериясе бар (2 нче таблицада күрсәтелгәнчә).
| Пункт номеры | Багана зурлыгы | Агым ставкасы (мл / мин) | Max.pressure (psi / bar) |
| Sw-5222-004-СП | 5.4 г. | 5-15 | 400/15 |
| Sw-5222-012-СП | 20 г. | 10-25 | 400/15 |
| Sw-5222-025-Sp | 33 г. | 10-25 | 400/15 |
| Sw-5222-040-Sp | 48 г. | 15-30 | 400/15 |
| Sw-5222-080-СП | 105 г. | 25-50 | 350 / 24.0 |
| Sw-5222-120-Sp | 155 г. | 30-60 | 300/20.7 |
| Sw-522-220-Sp | 300 г. | 40-80 | 300/20.7 |
| Sw-5222-330-Sp | 420 г. | 40-80 | 250 / 17.2 |
2 нче таблица. Sowflash C18 RP Flash Carridig.
Түләү материаллары: югары эффективлык сферик C18-Бонд Силки, 20 - 45 μ м, 100 å
DiPeBean ™ машинасының, яки ShipuShas Blay Flash Quardights турында тулырак мәгълүмат алу турында мәгълүмат өчен зинһар, безнең сайтка керегез
Пост вакыты: 20-2018