Meiyuan Qian, Yefeng Tan, Bo Xu
Kopo ea R & D Center
Kenyelletso
Teketso (Texus Chinensis kapa Chinese Yew) ke semela se hlaha se sirelelitsoeng ke naha. Ke semela se sa tloaelehang le se kotsing ea ho tsoa ka morao ke leqhoa la leqhoa le nang le mela. Hape ke semela sa tlhaho sa kalafo lefatšeng. Teketso e tsamaisoa sebakeng se futhumetseng sa karohano e ka leboea ea lefatše e sebakeng se ka tlaase-bochabela, se nang le mefuta e ka bang 11 lefatšeng. Ho na le mefuta e 4 le mefuta e fapaneng ea China, e leng taxus, taxus, taxus, tekesi ea Tibetan le litekesi tsa boroa. Mefuta ena e mahlano e ajoa ka boroa-bophirima ho Chaena, China, bochabela, China Bochabela China le Taiwan. Limela tsa lekhetho li na le likarolo tse fapaneng tsa lekhetho, ho kenyelletsa le litekesi, li-flavonoids, lignalios, li-lighuids, li-glycosides. Lekhetho le tummeng la anti-Tumor lithethefatsi (kapa pactitaxel) ke mofuta oa litefo. Lekhetho le na le mekhoa e ikhethang e ikhethang ea anicacer. Lefokol a ka "lotha" ka ho kopanya le tsona le ho thibela likokoana-hloko tsa karohano, ka ho khetheha lisele tsa kankere tse arolang ka potlako. Ntle le moo, ka ho kenya ts'ebetsong ma-magraph, lekhetho le etsa hore ho fokotsehe ha tnf-α Ho feta moo, lekhetho le ka etsa hore a sebetse ka mokhoa oa ho sebetsa ka mokhoa oa ho ngolisa ka thata ka bokhelohi ka matsoho a marang-rang. Ka lebaka la phello ea eona e sa sebetseng hantle ea maikutlo, kankere ea matsoele, mofetše oa matšoafo, masisa-pelo le molala oa molala, j]. Haholo-holo bakeng sa mofetše oa matsoele a tsoetseng pele le o tsoetseng pele, Taolo o na le phello e ikhethang ea kutlo, ka hona e tsejoa e le "mohala oa ho qetela oa ho sireletsa".
Lerefo, sethethefatsi se tsebahalang haholo 'marakeng oa phatlalatsa ho ba se seng sa lithethefatsi tse atlehang haholo tsa batho lilemong tse 20 tse tlang. Lilemong tsa morao tjena, ka kholo e phatlohang ea baahi le lefu la mofets'e, tlhoko ea lekhetho e boetse e eketsehile haholo. Hajoale, lekhetho le hlokahalang bakeng sa lipatlisiso tsa bongaka kapa tsa saense haholo li ntšoa ka kotloloho ho tekesi. Ka bomalimabe, litaba tsa teiso li limela li tlaase haholo. Mohlala, litaba tsa lekhetho li na le 0.069% feela ka makhapetla a tekeri ea litekesi, eo ka kakaretso e nkoang e le litaba tse holimo haholo. Bakeng sa ho tlosa 1 g ea filefo, e hloka makhapetla a lekanyelitsoeng a 13.6. Ho ipapisitse le khakanyo ena, ho nka lifate tse 3 - tse 12 tsa litekete tse fetang lilemo tse 100 ho sebetsana le mamello ea mofetše oa ovaria. Ka lebaka leo, lifate tse kholo tsa taeo li se li entsoe haufi le ho felisoa ka ho felisoa bakeng sa mofuta ona oa bohlokoa. Ntle le moo, taxus e futsanehile haholo matlong ebile e liehang kholomong, e etsang hore ho be thata ho ntšetsa pele le tšebeliso e tsoelang pele ea lekhetho.
Hajoale, li-synthes tse felletseng tsa lekhetho li phethetsoe ka katleho. Leha ho le joalo, tsela ea eona ea maiketsetso e rarahane haholo ebile e theko e phahameng haholo, ha e na bohlokoa ba indasteri. Mokhoa oa maiketsetso oa lekhetho o holile tsebong ebile o nkuoa e le mokhoa o atlehang oa ho holisa mohloli oa lekhetho ho kenyelletsa ho lema lifate tsa maiketsetso. Ka bokhutšoaane, ka har'a comenonos ea lekhetho, motsoako o moholo oa lekhetho o ntšitsoe ebe o fetoloa lekhetho ka li-cumnthes tsa lik'fam. Likahare tsa 10-Deacetylbaccatin tsa li-none tsa litekete tsa makeeko li ka ba ho fihlela 0.1%. 'Me linale li bonolo ho pheta ho bapisoa le barekisi. Ka hona, seme-synttheis of the ha teketso e thehiloeng ho 10-deacetylbaccatin ⅲ e hohela tlhokomelo e eketsehileng le ho feta e tsoang ho bafuputsi [5] (joalo ka ha ho bonts'itsoe ho setšoantšo sa 1).
Setšoantšo sa 1. Tsela ea synthetic ea teketso e thehiloeng ho 10-deacetylbaccatin.
Ka poso ena, lijalo tsa semela sa lekhetho li ile tsa hloekisoa ka har'a sistimi ea litlolo tsa chromana 3 Sehlahisoa sa sehlahisoa se patehileng se fumanoeng Lithethefatsi se fumanoe 'me se ka sebelisoa lipatlisisong tse ngata tsa bo-ramahlale, li fana ka tharollo e sebetsang hantle bakeng sa tlhophiso ea mofuta ona ea lihlahisoa tsa tlhaho.
| Sesebelisoa | Mochini oa karohano ea karohano | |
| Carridge | 12 g e belaetsangFlash c18 rp flash cartridge | |
| Wavelength | 254 nm (ho lemoha), 280 nm (ho beha leihlo) | |
| Karolo ea mobile | Solvent a: metsi | |
| Solvent B: Methanol | ||
| Sekhahla sa ho phalla | 15 ml / min | |
| Sampole Lodding | 20 MG RaW sampole e tlositsoeng ho 1 ml dmso | |
| Gradient | Nako (metsotso) | Solvent b (%) |
| 0 | 10 | |
| 5 | 10 | |
| 7 | 28 | |
| 14 | 28 | |
| 16 | 40 | |
| 20 | 60 | |
| 27 | 60 | |
| 30 | 72 | |
| 40 | 72 | |
| 43 | 100 | |
| 45 | 100 | |
Liphetho le puisano
Flash chromatogram bakeng sa ho seha ho fapanyetsana teketeng ho latela Setšoantšo sa 2. Ka ho sekaseka chromatogram, sehlahisoa se fihletsoeng se fihletsoeng. Ho feta moo, ho fana ka tlhahiso e ntle hape ho boetse ho elelloa ka lits'oants'o tse ngata tsa mohlala (data ha e bonts'itsoe). Ho tla nka lihora tse ka bang 4 ho phethela karohano ka mokhoa oa likhoebo tsa chromatography ka lilum tse khalase. Ho bapisa le mekhoa ea setso ea chromatography, mokhoa oa ho itlhophisa oa boiketsetso o hloka feela metsotso e 44 ho phethela mosebetsi oa 3). Ho feta 80% ea nako le palo e kholo ea boea bo boholo bo ka bolokoa ha ho nka mokhoa oa opolotiki, o ka fokotsang litšenyehelo haholo le ho ntlafatsa litšenyehelo tsa mosebetsi.
Setšoantšo sa 2. The Flash chromatogram ea ho se tšepe tekesi.
Setšoantšo sa 3. Papiso ea mekhoa ea chromatography ea chromatograph e nang le mokhoa oa ho ingolisa.
Qetellong, ho kopanya likarolo tsa karohano C18 RP Flash Cartridges ka ho putlama ka potlako le ka mokhoa o phethehileng bakeng sa tlhophiso ea tlhaho e kang taxus.
Litšupiso
1. Alushin GM, Lander gm, kellogg eh, zhang r, Cell, 2014, 157 (5), 1117-1129.
2. Burkhart C, Berman JW, Swit Switter CS Le Horwitz SB. Kamano lipakeng tsa sebopeho sa lekhetho le maxicanes tse ling mabapi le ho kenella ha Tumor necrosis-α Genecity. Patlisiso ea kankere, 199, 54 (22), 5779-582.
3. Park SJ, Wu C, Gordon J, Emami A le Safa Ar. Lekhetho le ipehelang Apoptosis ea 10, JOL. Che., 2004, 279, 51057-51067.
4. Pactitaxel. Mokhatlo oa Maamerika oa Limagitloation Symbacts ea Mamene ea Bophelo. [Pherekhong 2, 2015]
5. Bruce Ganem le Roland R. Franke. Pactaxel ho tsoa ho mafosi a mathomo: Kamohelo mabapi le ho qaptjoa ho chemisi ea ho qapa ka har'a k'hemistri tsa thuto ea puo. J. Org. Chem., 2007, 72 (11), 3981-3987.
Ho na le letoto la likarolo tsa karohano C18 RP Flash ka litlhaloso tse fapaneng ho tsoa ho theknoloji ea Santai (joalo ka ha ho bontšitsoe tafoleng ea 2).
| Nomoro ea ntho | Sekhahla sa Column | Sekhahla sa ho phalla (ml / min) | Max.Pressure (PSI / BAR) |
| SW-5222-004-SP | 5.4 g | 5-15 | 400 / 27,5 |
| SW-5222-012-SP | 20 g | 10-25 | 400 / 27,5 |
| SW-5222-025-SP | 33 g | 10-25 | 400 / 27,5 |
| SW-5222-040-Sp | 48 g | 15-30 | 400 / 27,5 |
| SW-5222-080-SP | 105 g | 25-50 | 350 / 24.0 |
| SW-5222-120-SP | 155 g | 30-60 | 300 / 20.7 |
| SW-5222-220-SP | 300 g | 40-80 | 300 / 20.7 |
| SW-5222-330-Sp | 420 g | 40-80 | 250 / 17.2 |
Tafole ea 2. Sekoana sa li-c18 tsa li-c18 tsa flash.
Lisebelisoa tsa Packing:-Egging "e phahameng ea C18 e nang le li-c18 tsa C18 e nang le li-c18 tsa C18 tsa C18 tsa C18
Bakeng sa tlhaiso-leseling e eketsehileng ka lintlha tse qaqileng tsa mochine o qaqileng oa "likarolo
Nako ea poso: Sep-20-2018