Mingzu yang, bo xu
Aplikimi R&D Center
Prezantim
Antibiotikët janë një klasë e metabolitëve sekondarë të prodhuar nga mikroorganizmat (përfshirë bakteret, kërpudhat, actinomycetes) ose komponime të ngjashme të cilat sintetizohen kimikisht ose gjysmë-sintetizohen. Antibiotikët mund të pengojnë rritjen dhe mbijetesën e mikroorganizmave të tjerë. Antibiotiku i parë i zbuluar nga njeriu, penicilina, u zbulua nga mikrobiologu britanik Alexander Fleming në 1928. Ai vëzhgoi se bakteret në afërsi të mykut nuk mund të rriteshin në pjatën e kulturës Staphylococcus e cila ishte e kontaminuar me myk. Ai postuloi se myku duhet të sekretojë një substancë antibakteriale, të cilën ai e quajti Penicillin në 1928. Sidoqoftë, përbërësit aktivë nuk u pastruan në atë kohë. Në 1939, Ernst Chain dhe Howard Florey nga Universiteti i Oksfordit vendosën të zhvillojnë një ilaç që mund të trajtonte infeksionet bakteriale. Pas kontaktimit të Fleming për të marrë tendosje, ata nxorën me sukses dhe pastruan penicilinën nga shtamet. Për zhvillimin e tyre të suksesshëm të penicilinës si një ilaç terapeutik, Fleming, zinxhir dhe Florey ndanë izemimin Nobel në Mjekësi të vitit 1945.
Antibiotikët përdoren si agjentë antibakterialë për të trajtuar ose parandaluar infeksionet bakteriale. Ekzistojnë disa kategori kryesore të antibiotikëve të përdorura si agjentë antibakterialë: antibiotikë β-laktam (përfshirë penicilinë, cefalosporin, etj. Semi-sinteza dhe sinteza totale. Antibiotikët e prodhuar nga fermentimi biologjik duhet të modifikohen në mënyrë strukturore me metoda kimike për shkak të stabilitetit kimik, efekteve anësore toksike, spektrit antibakterial dhe çështjeve të tjera. Pas modifikuar kimikisht, antibiotikët mund të arrijnë stabilitetin e shtuar, të zvogëlojnë efektet anësore toksike, spektrin e zgjeruar antibakterial, uljen e rezistencës së ilaçeve, përmirësimin e biodisponueshmërisë dhe në këtë mënyrë të përmirësuar efektin e trajtimit të drogës. Prandaj, antibiotikët gjysmë sintetikë aktualisht janë drejtimi më i popullarizuar në zhvillimin e ilaçeve me antibiotikë.
Në zhvillimin e antibiotikëve gjysmë sintetikë, antibiotikët kanë vetitë e pastërtisë së ulët, shumë nënprodukte dhe përbërës komplekse pasi ato rrjedhin nga produktet e fermentimit mikrobik. Në këtë rast, analiza dhe kontrolli i papastërtive në antibiotikët gjysmë sintetikë është veçanërisht i rëndësishëm. Për të identifikuar dhe karakterizuar në mënyrë efektive papastërtitë, është e nevojshme të merrni një sasi të mjaftueshme të papastërtive nga produkti sintetik i antibiotikëve gjysmë sintetikë. Ndër teknikat e përgatitjes së papastërtisë që përdoren zakonisht, kromatografia flash është një metodë me kosto efektive me avantazhe të tilla si sasia e madhe e ngarkimit të mostrës, kosto e ulët, kursim në kohë, etj. Kromatografia flash ka qenë gjithnjë e më shumë e punësuar nga studiuesit sintetikë.
Në këtë post, papastërtia kryesore e një antibiotiku aminoglikozid gjysmë sintetik u shfrytëzua si mostra dhe u pastrua nga një fishek Sepaflash C18AQ i kombinuar me makinën e sistemit të kromatografisë flash Sepabean. Produkti i synuar që plotëson kërkesat u mor me sukses, duke sugjeruar një zgjidhje shumë efikase për pastrimin e këtyre komponimeve.
Seksion eksperimental
Mostra u sigurua me mirësi nga një kompani lokale farmaceutike. Mostra ishte një lloj karbohidrati amino polikiklik dhe struktura e tij molekulare ishte e ngjashme me antibiotikët aminoglikozide. Polariteti i mostrës ishte mjaft i lartë, duke e bërë atë shumë të tretshëm në ujë. Diagrami skematik i strukturës molekulare të mostrës u tregua në figurën 1. Pastërtia e mostrës së papërpunuar ishte rreth 88% siç u analizua nga HPLC. Për pastrimin e këtyre komponimeve të polaritetit të lartë, mostra mezi do të mbahej në kolonat e rregullta C18 sipas përvojave tona të mëparshme. Prandaj, një kolonë C18AQ u përdor për pastrimin e mostrës.
Figura 1. Diagrami skematik i strukturës molekulare të mostrës.
Për të përgatitur zgjidhjen e mostrës, 50 mg mostër e papërpunuar u tret në 5 ml ujë të pastër dhe më pas tejzanor në mënyrë që ta bëjë atë të bëhet një zgjidhje plotësisht e qartë. Zgjidhja e mostrës u injektua më pas në kolonën Flash nga një injeksion. Vendosja eksperimentale e pastrimit të flashit u rendit në Tabelën 1.
| Instrument | Makinë Sepabean ™ 2 | |
| Fishekë | 12 g Sepaflash C18AQ RP Flash Flash (Silica Sferike, 20-45 μm, 100 Å, Numri i Rendit ： SW-5222-012-SP (AQ)) | |
| Gjatësi vale | 204 nm, 220 nm | |
| Faza e lëvizshme | Tretës A: Uji Tretësi B: acetonitrile | |
| Normë e rrjedhës | 15 ml/min | |
| Mostra e ngarkimit | 50 mg | |
| Gradient | Koha (min) | Tretës b (%) |
| 0 | 0 | |
| 19.0 | 8 | |
| 47.0 | 80 | |
| 52.0 | 80 | |
Rezultatet dhe diskutimi
Kromatogrami flash të mostrës në fishekun C18AQ u tregua në figurën 2. Siç tregohet në figurën 2, mostra shumë polare u mbajt në mënyrë efektive në fishekun C18AQ. Pas litofolizimit për fraksionet e mbledhura, produkti i synuar kishte një pastërti prej 96.2% (siç tregohet në figurën 3) me anë të analizës HPLC. Rezultatet treguan se produkti i pastruar mund të përdoret më tej në hulumtimin dhe zhvillimin e hapit tjetër.
Figura 2. Kromatogrami Flash i mostrës në një fishek C18AQ.
Figura 3. Kromatogrami HPLC i produktit të synuar.
Si përfundim, Sepaflash C18AQ RP Flash Flash Flash i kombinuar me sistemin e kromatografisë Flash Sepabean ™ Makinë Sepabean mund të ofrojë një zgjidhje të shpejtë dhe efektive për pastrimin e mostrave shumë polare.
Rreth fishekëve Sepaflash C18AQ RP Flash
Ekzistojnë një seri e fishekëve flash të Sepaflash C18AQ RP me specifikime të ndryshme nga teknologjia Santai (siç tregohet në Tabelën 2).
| Numri i artikullit | Madhësia e kolonës | Normë e rrjedhës (ml/min) | Presion maksimal (psi/bar) |
| SW-5222-004-SP (AQ) | 5.4 g | 5-15 | 400/27.5 |
| SW-5222-012-SP (AQ) | 20 g | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-025-SP (AQ) | 33 g | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-040-SP (AQ) | 48 g | 15-30 | 400/27.5 |
| SW-5222-080-SP (AQ) | 105 g | 25-50 | 350/24.0 |
| SW-5222-120-SP (AQ) | 155 g | 30-60 | 300/20.7 |
| SW-5222-220-SP (AQ) | 300 g | 40-80 | 300/20.7 |
| SW-5222-330-SP (AQ) | 420 G | 40-80 | 250/17.2 |
Tabela 2. Sepaflash C18AQ RP Flash Flash. Materialet e paketimit: me efikasitet të lartë sferik C18 (AQ)-silicë të ndërtuar, 20-45 μm, 100.
Për informacione të mëtejshme mbi specifikimet e hollësishme të makinës Sepabean, ose informacionin e porositjes në Sepaflash Series Flash Flash, ju lutemi vizitoni faqen tonë të internetit.
Koha e Postimit: Tetor-26-2018