Myiyouan Qian, yuefeng tan, Bo xu
යෙදුම් පර්යේෂණ හා සංවර්ධන මධ්යස්ථානය
හැඳින්වීම
ටැක්කස් (ටැක්කස් චයිනෙන්සිස් හෝ චීන යූ) යනු රට විසින් ආරක්ෂා කරන ලද වල් ශාකයකි. චතුරස්රාකාර ග්ලැසියර විසින් ඉතිරි කර ඇති දුර්ලභ හා වඳවීමේ තර්ජනයට ලක්ව ඇති ශාකයකි. එය ලෝකයේ එකම ස්වාභාවික plant ෂධීය ශාකය ද වේ. ලෝකයේ විශේෂ 11 ක් පමණ සමඟ උතුරු අර්ධගෝලයේ සෞම්ය කලාපයේ සෞම්ය කලාපයේ කුලී රථ බෙදා හරිනු ලැබේ. චීනයේ විශේෂ 4 ක් සහ ප්රභේදයක් ඇති අතර, එනම් ඊසානදිග ටැක්සස්, යුනාන් ටැක්ටස්, ටැක්සස්, ටිබෙට් ටැක්සිය සහ දකුණු ටැක්ටස්. මෙම විශේෂ පහ මෙම විශේෂ පහෙන් නිරිතදිග චීනය, දකුණු චීනය, මධ්යම චීනය, නැගෙනහිර චීනය, වයඹ දිග චීනය, ඊසානදිග චීනය සහ තායිවානය බෙදා හරිනු ලැබේ. ටැක්සික් පැලෑටි ටෙකට් කෑන්, ෆ්ලේවානොයිඩ්ස්, ලිගන්, ස්ටෙරොයිඩ්, ස්ටෙනොලික් අම්ල, සිද්තිකාලික් අම්ල සහ ග්ලයිකෝස් ඇතුළු විවිධ රසායනික සංරචක අඩංගු වේ. සුප්රසිද්ධ පටක විරෝධී drug ෂධ කුලී රථය (හෝ පැසාලෙක්සෙල්) යනු වර්ගීකරණයකි. කුලීස්ට සාපේක්ෂ ප්රතිදේහජනක යාන්ත්රණයන් ඇත. කුලීලාට "ක්ෂුද්ර ටෝටල්" සමඟ "කැටි කර මයික්රෝ ටියුබල් සෛල කොට් Division ාශයේ කාලානුරූපීව වෙන් කිරීමෙන් වළක්වා ගත හැකි අතර, විශේෂයෙන් වේගයෙන් වර්ධනය වන සෛලවල සෛල [1]. තවද, මැක්රොෆේජ් සක්රිය කිරීමෙන්, කුලී රථය TNF-α (ගෙඩියක් සහිත නෙක්රෝසිස් සාධකය) අඩු කරයි, ප්රතිග්රාහක වන TNF-α, tnf-α, ගෙඩික සෛල විනාශ කිරීම හෝ වළක්වා ගැනීම. එපමණක් නොව, FAS / FASL විසින් මැදිහත් වීම හෝ සිස්ටයින් ප්රොටෙබේස් පද්ධතිය සක්රිය කිරීම හෝ සිස්ටීනී ප්රෝටියේස් පද්ධතිය සක්රීය කිරීම හෝ සිස්ටීනිස් ප්රෝටියේස් පද්ධතිය සක්රිය කිරීම මගින් කුකුළා ක්රියා කිරීමෙන් ඇපෝටෝසිස් ඇති කළ හැකිය [3]. එහි බහු ඉලක්කගත ප්රති-වර්ගීකරණය නිසා, ඩිම්බකෝෂ පිළිකා, ආමාශයික නොවන සෛල, ආමාශයික නොවන සෛල, ආමාශයික නොවන සෛල පිළිකා, ආමාශයික නොවන පිළිකා, පුර prost ස්ථ ග්රන්ථි පිළිකා, මැලජ් මෙලනෝමා, හිස සහ බෙල්ලේ පිළිකා සඳහා කුලී නිවැසියන් බහුලව භාවිතා වේ. විශේෂයෙන් දියුණු පියයුරු පිළිකා සහ උසස් ඩිම්බකෝෂ පිළිකා සඳහා, ටැක්සර් කැපී පෙනෙන රෝග නිවාරණ බලපෑමක් ඇති කරයි, එබැවින් එය "පිළිකා ප්රතිකාර සඳහා අවසාන ආරක්ෂක මාර්ගය" ලෙස හැඳින්වේ.
මෑත වසරවලදී ජාත්යන්තර වෙළඳපොලේ වඩාත්ම ජනප්රිය ප්රතිවිරෝධතා drug ෂධය ටැක්සර් යනු ඉදිරි වසර 20 තුළ මිනිසුන්ට වඩාත් effective ලදායී ප්රතිදේහජනක drugs ෂධයක් ලෙස සැලකේ. මෑත වසරවලදී, ජනගහන හා පිළිකා සිදුවීමේ පුපුරන සුලු වර්ධනය වන කුලී රථයේ ඉල්ලුම ද සැලකිය යුතු ලෙස වැඩි වී තිබේ. මේ වන විට සායනික හෝ විද්යාත්මක පර්යේෂණ සඳහා අවශ්ය කුලී රථය ප්රධාන වශයෙන් ටියුස්ටවර් වෙතින් කෙලින්ම උපුටා ගන්නා ලදී. අවාසනාවකට මෙන්, ශාකවල කුලී රථයේ අන්තර්ගතය තරමක් අඩු ය. නිදසුනක් වශයෙන්, කුලී රථ අන්තර්ගතය ටැක්සස් බ්රෙවෙෆෝලියාව පොත්තෙහි 0.069% ක් පමණක් වන අතර, සාමාන්යයෙන් ඉහළම අන්තර්ගතයන් ඇති බව සාමාන්යයෙන් සැලකේ. කුලීස් ග්රෑම් 1 ග්රෑම් නිස්සාරණය කිරීම සඳහා, එයට ටැක්සස් පොතු කිලෝග්රෑම් 13.6 ක් පමණ අවශ්ය වේ. මෙම ඇස්තමේන්තුව මත පදනම්ව, ඩිම්බකෝෂ පිළිකා රෝගියෙකුට ප්රතිකාර කිරීම සඳහා වයස අවුරුදු 100 ට වැඩි ටියුකස් ගස් 3 - 12 ක් අවශ්ය වේ. එහි ප්රති As ලයක් වශයෙන්, ටැක්සස් ගස් විශාල ප්රමාණයක් කපා දමා ඇති අතර එහි ප්රති ing ලයක් ලෙස මෙම වටිනා විශේෂය සඳහා වඳ වී යයි. ඊට අමතරව, ටැක්සස් සම්පත් ඉතා දුර්වල වන අතර වර්ධනයෙහි මන්දගාමී වන අතර, එමඟින් කුලී රථයේ තවදුරටත් සංවර්ධනය හා භාවිතය දුෂ්කර වේ.
මේ වන විට කුලීර් හි මුළු සංශ්ලේෂණය සාර්ථකව අවසන් කර ඇත. කෙසේ වෙතත්, එහි කෘතිම මාර්ගය ඉතා සංකීර්ණ හා ඉහළ පිරිවැයක් දැරීම, එයට කාර්මික වැදගත්කමක් නැත. කුලීර් හි අර්ධ කෘතිම ක්රමය දැන් සාපේක්ෂව පරිණත වන අතර කෘත්රිම රෝපණයට අමතරව කුලී රථයේ ප්රභවය පුළුල් කිරීම සඳහා way ලදායී ක්රමයක් ලෙස සැලකේ. කෙටියෙන්, කුලී රථයේ අර්ධ සංශ්ලේෂණයේ දී, ටැක්සර් පැලෑටි වල සාපේක්ෂව බහුල වන පූර්වගාමියා සංයෝගය නිස්සාරණය කර රසායනික සංස්ලේෂණය මගින් කුලී රථ බවට පරිවර්තනය වේ. බුකෙටා හි ඉඳිකටු වල ඉපැයීම් 10-deacylbaccatin වල අන්තර්ගතය 0.1% දක්වා විය හැකිය. ඉඳිකටු බාධක සංසන්දනය කිරීම උත්පාදනය කිරීම පහසුය. එබැවින්, අනුචන්දුපත් 10-කපුලෙක්කැටින් මත පදනම්ව කුලී රථයේ අර්ධ සංදර්ශනය, පර්යේෂකයන්ගෙන් වැඩි වැඩියෙන් අවධානය යොමු කරයි [5] (රූප සටහන 1 හි පෙන්වා ඇති පරිදි).
රූපය 1. 10-deapylbaccatin ⅲ මත පදනම් වූ කුලී රථයේ අර්ධ කෘතිම මාර්ගය.
මෙම තනතුරේ දී, ටැක්සි පැලෑටි සාරය සැන්ටේයි ටෙක්නොලොජීස් විසින් නිපදවන සෙෆ්ලෑෂ් සී 18 ආපසු හැරවීමේ-අදියර (ආර්පී) ෆ්ලෑෂ් කාට්රිජ් සමඟ සංයෝජිත ගිනි තැබීමේ ද්රව වර්ණ ක්රෝමමගි පද්ධතියක් විසින් පවිත්ර කරන ලදී. සංශුද්ධතා අවශ්යතා සපුරාලීම ඉලක්කගත නිෂ්පාදන සපුරාලීම ලබාගත් අතර පසුව මේ ආකාරයේ ස්වාභාවික නිෂ්පාදන ශී rapid ්රයෙන් පවිත්ර කිරීම සඳහා ලාභදායී විසඳුමක් ලබා දෙන අතර එය ලාභදායී විද්යාත්මක පර්යේෂණ සඳහා භාවිතා කළ හැකිය.
| උපකරණය | Abbean ™ යන්ත්රය | |
| කාට්රිජ් | සෙෆ්ලෑෂ් සී 1 ආර්පී ෆ්ලෑෂ් කාට්රිජ් (ගෝලාකාර සිලිකා, 20 - 45μm, 100 å, ඇණවුම් අංකය: SW-5222-012-Sp) | |
| තරංග ආයාමය | 254 nm (හඳුනාගැනීම), 280 nm (අධීක්ෂණය) | |
| ජංගම අදියර | ද්රාව්ය A: ජලය | |
| ද්රාව්ය B: මෙතිනෝල් | ||
| ප්රවාහ අනුපාතය | 15 ml / min | |
| නියැදි පැටවීම | 20 මිලි, ඩීඑම්සෝ තුළ විසුරුවා හරින ලද mg අමු සාම්පලය | |
| ශ්රේණිය | කාලය (අවම) | ද්රාවක බී (%) |
| 0 | 10 | |
| 5 | 10 | |
| 7 | 28 | |
| 14 | 28 | |
| 16 | 40 | |
| 20 | 60 | |
| 27 | 60 | |
| 30 | 72 | |
| 40 | 72 | |
| 43 | 100 | |
| 45 | 100 | |
ප්රතිඵල සහ සාකච්ඡාව
ටියුස්කස් වෙතින් බොරතෙල් සාරය සඳහා ෆ්ලෑෂ් ක්රෝමැටෝග්රෑම් රූප සටහන 2 හි දක්වා ඇත. ක්රෝටෝග්රෑම් විශ්ලේෂණය කිරීමෙන් ඉලක්කගත නිෂ්පාදනය සහ අපද්රව්යයන් සහ අපද්රව්යයන් මූලික වෙන් කිරීම ලබා ගත්තේය. තවද, බහු නියැදි එන්නත් මගින් හොඳ ප්රජනනත්වයක් ද අවබෝධ විය (දත්ත පෙන්වා නැති දත්ත). වීදුරු තීරු සමඟ අතින් වර්ණදේහ ක්රමයට වෙන් කිරීම සම්පූර්ණ කිරීමට පැය 4 ක් පමණ ගත වේ. සාම්ප්රදායික අතින් වර්ණදේහ ක්රමයට සංසන්දනය කිරීම, මෙම ලිපියේ ස්වයංක්රීය පිරිසිදු කිරීමේ ක්රමය සඳහා සම්පූර්ණ පිරිසිදු කිරීමේ කාර්යය සම්පූර්ණ කිරීමට මිනිත්තු 44 ක් පමණි (රූපය 3 හි පෙන්වා ඇති පරිදි). 80% කට වඩා වැඩි ප්රමාණයක් සහ ද්රාවක විශාල ප්රමාණයක් ස්වයංක්රීය ක්රමවේදයන් ගැනීමෙන් සුරකින ලද අතර එමඟින් පිරිවැය effectively ලදායී ලෙස අඩු කර, වැඩ කාර්යක්ෂමතාව බෙහෙවින් වැඩි දියුණු කළ හැකිය.
රූපය 2. ටියුසීටරයෙන් බොරතෙල් සාරාංශයේ ෆ්ලෑෂ් ක්රෝටෝග්රෑම්.
රූපය 3. ස්වයංක්රීය පිරිසිදු කිරීමේ ක්රමය සහිතව අශෝභන වර්ණදේහ ක්රමය සංසන්දනය කිරීම.
අවසාන වශයෙන්, බෙල්ෆ්ලෑෂ් සී.
යොමුව
1. ක්වාෂින් ජීඑම්, ලෑන්ඩර් ජී.සී. කොටුව, 2014, 157 (5), 1117-1129.
2. බුර්ඛර්ට් සී, බර්මන් ජේඩබ්ලිව්, ස්වින්ඩෙල් සීඑස් සහ හෝවින්ිට්ස් එස්.බී. ගෙඩියේ භූමි ප්රදේශය - α ජාන ප්රකාශනය සහ සයිටොටොක්සික් කිරීම පිළිබඳ කුලී රථවල ව්යුහය සහ අනෙකුත් කුලී නිවැසියන් අතර සම්බන්ධතාවය. පිළිකා පර්යේෂණ, 1994, 54 (22), 5779-5782.
3. පාක් එස්.ජේ කුළුණ තුළ කැස්පාසය ඇති කරයි - 10-රඳා පවතින අප්පෝටෝසිස්, ජේ. බයෝල්. කෙම්., 2004, 279, 51057-51067.
4. පැක්ලිටොක්සෙල්. සෞඛ්ය පද්ධතියේ pharma ෂධවේදීන්ගේ ඇමරිකානු සංගමය. [2015 ජනවාරි 2]
5. බ ru ස් ගනේම් සහ රෝලන්ඩ් ආර්. ෆ්රෑන්ක්. ප්රාථමික කාර්මිකයින්ගේ පැක්ලිටොක්සෙල්: කාබනිකොනියම් රසායන විද්යාවේ නිර්මාණාත්මක සොයා ගැනීම පිළිබඳ ඉදිරිදර්ශනයක්. ජේ. ඕර්ග්. කෙම්., 2007, 72 (11), 3981-3987.
සැන්ටායි තාක්ෂණයෙන් විවිධ පිරිවිතරයන් සහිතව සෙෆ්ලෑෂ් සී 1 ආර්පී ෆ්ලෑෂ් කාට්රිජ් මාලාවක් ඇත (වගුව 2 හි පෙන්වා ඇති පරිදි).
| අයිතම අංකය | තීරු ප්රමාණය | ප්රවාහ අනුපාතය (ml / min) | Max.ressure (PSI / BAR) |
| SW-5222-004-Sp | 5.4 ග්රෑම් | 5-15 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-012-Sp | 20 ග්රෑම් | 10-25 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-025-Sp | 33 ග්ර | 10-25 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-04-04- එස්.පී. | 48 ග්රෑම් | 15-30 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-080-Sp | 105 g | 25-50 | 350 / 24.0 |
| SW-5222-120-Sp | 155 g | 30-60 | 300 / 20.7 |
| SW-5222-220-Sp | 300 ග්රෑම් | 40-80 | 300 / 20.7 |
| SW-5222-330-Sp | 420 g | 40-80 | 250 / 17.2 |
වගුව 2. සේෆ්ලෑෂ් සී 1 ආර්පී ෆ්ලෑෂ් කාට්රිජ්.
ඇසුරුම් ද්රව්ය: ඉහළ කාර්යක්ෂමතා ගෝලාකාර සීසී 8-බෝඩ් සිලිකා, 20 - 45 μm, 100 å
ඇඹරීම ™ මැහුම් වල සවිස්තරාත්මක පිරිවිතරයන් හෝ සෙෆ්ලෑෂ් සීරීස් ෆ්ලෑෂ් කාට්රිජ් පිළිබඳ තොරතුරු පිළිබඳ වැඩි විස්තර සඳහා කරුණාකර අපගේ වෙබ් අඩවියට පිවිසෙන්න
පශ්චාත් කාලය: සැප්තැම්බර් -2012018