Очистка экстракта TAMESUS с помощью машины SEPABEAN ™

Meiyuan Qian, Yuefeng Tan, Bo Xu
Приложение Центр исследований и разработок

Введение
Taxus (Taxus chinensis или китайский тис) - это дикое растение, защищенное страной. Это редкое и исчезающее растение, оставленное четвертичными ледниками. Это также единственное натуральное лекарственное растение в мире. Такссус распределяется в умеренной зоне северного полушария в средне-субтропическом регионе, примерно с 11 видами в мире. В Китае насчитывается 4 вида и 1 сорт, а именно Северо -Восточный Такссус, Юньнань Туссус, Такссус, Тибетская Туссус и Южный Такссус. Эти пять видов распределены в юго -западном Китае, Южно -Китай, Центральном Китае, Восточном Китае, северо -западе Китая, северо -восточном Китае и Тайване. Торговые растения содержат широкий спектр химических компонентов, включая таксаны, флавоноиды, лиьяны, стероиды, фенольные кислоты, сесквитерпены и гликозиды. Знаменитый таксол антиопухолевого препарата (или паклитаксел) является своего рода таксанами. Таксол имеет уникальные противоопухолевые механизмы. Таксол может «заморозить» микротрубочки, посчитав с ними и предотвращать разделение микротрубочек во время деления клеток, что приводит к гибели делящихся клеток, особенно быстро пролиферирующих раковые клетки [1]. Кроме того, путем активации макрофагов таксол вызывает снижение рецепторов TNF-α (фактор некроза некроза опухоли) и высвобождения TNF-α, тем самым убивая или ингибируя опухолевые клетки [2]. Кроме того, таксол может вызвать апоптоз, действуя на пути апоптотического рецептора, опосредованный Fas/Fasl, или активируя систему цистеиновой протеазы [3]. Из-за своего множественного противоопухолевого эффекта таксол широко используется при лечении рака яичников, рака молочной железы, немелкоклеточного рака легких (NSCLC), рака желудка, рака пищевода, рака мочевого пузыря, рака простаты, злокачественной меланомы, рака головы и шеи и т. Д. [4]. Особенно для развития рака молочной железы и рака яичников, таксол обладает выдающимся лечебным эффектом, поэтому он известен как «последняя линия защиты от лечения рака».

Таксол является наиболее популярным противораковым препаратом на международном рынке в последние годы и считается одним из наиболее эффективных противораковых препаратов для людей в ближайшие 20 лет. В последние годы, с взрывным ростом численности населения и заболеваемости раком, спрос на таксола также значительно увеличился. В настоящее время таксол, необходимый для клинических или научных исследований, в основном извлекается непосредственно из Taxus. К сожалению, содержание таксола на растениях довольно низкое. Например, содержание таксола составляет всего 0,069% в коре тактовой Brevifolia, которая, как правило, имеет наибольшее содержание. Для извлечения 1 г таксола требуется около 13,6 кг коры таксиса. Основываясь на этой оценке, для лечения пациента с раком яичников требуется 3 - 12 тактовых деревьев. В результате было сокращено большое количество тактовых деревьев, что привело к почти вымиранию для этого драгоценного вида. Кроме того, Taxus очень плохой в ресурсах и медленно в росте, что затрудняет дальнейшее развитие и использование таксола.

В настоящее время общий синтез таксола был успешно завершен. Тем не менее, его синтетический маршрут очень сложный и дорогой, что делает его промышленным значением. Полусинтетический метод таксола в настоящее время является относительно зрелым и считается эффективным способом расширения источника таксола в дополнение к искусственной посадке. Вкратце, в полусинтезе таксола соединение предшественника таксола, которое относительно распространено на заводах таксола, извлечено и затем превращается в таксол путем химического синтеза. Содержание 10-дьяцетилбаккатина ⅲ в иглах тактовых баккат может составлять до 0,1%. И иглы легко регенерировать по сравнению с лаями. Следовательно, полусинтез таксола, основанный на 10-деацетилбаккатине ⅲ, привлекает все больше и больше внимания исследователей [5] (как показано на рисунке 1).

Рисунок 1. Полусинтетический путь таксола на основе 10-деацетилбаккатина ⅲ.

В этом посте экстракт завода Taxus был очищен с помощью мучительной системы жидкой хроматографии Sepabean ™ в сочетании с вспыльчивой флэш-картриджи Sepaflash C18 (RP), производимыми технологиями Santai. Целевой продукт, встречающий требования к чистоте, был получен и может использоваться в последующих научных исследованиях, предлагая экономически эффективное решение для быстрой очистки такого рода натуральных продуктов.