Очистка высокополярных примесей в антибиотиках с помощью колонн C18AQ

Mingzu Yang, Bo Xu
Приложение Центр исследований и разработок

Введение
Антибиотики представляют собой класс вторичных метаболитов, продуцируемых микроорганизмами (включая бактерии, грибы, актиномицеты) или аналогичные соединения, которые химически синтезируются или полусинтезируются. Антибиотики могут ингибировать рост и выживание других микроорганизмов. Первый антибиотик, обнаруженный человеком, пенициллином, был обнаружен британским микробиологом Александром Флемингом в 1928 году. Он заметил, что бактерии вблизи плесени не могут расти в блюде по культуре стафилококков, которая была загрязнена плесенью. Он поступил, что плесень должна выделить антибактериальное вещество, которое он назвал пенициллином в 1928 году. Однако активные ингредиенты не были очищены в то время. В 1939 году Эрнст Цепь и Говард Флори из Оксфордского университета решили разработать препарат, который может лечить бактериальные инфекции. После контакта с Флемингом, чтобы получить штаммы, они успешно извлекли и очищали пенициллин из штаммов. За их успешное развитие пенициллина в качестве терапевтического препарата, Флеминг, Цепь и Флори разделили Нобелевскую премию 1945 года по медицине.

Антибиотики используются в качестве антибактериальных агентов для лечения или предотвращения бактериальных инфекций. Существует несколько основных категорий антибиотиков, используемых в качестве антибактериальных агентов: антибиотики β-лактама (включая пенициллин, цефалоспорин и т. Д.), Аминогликозидные антибиотики, макролидные антибиотики, тетрациклин-антибиотики, хлорямфениколи. полусинтез и общий синтез. Антибиотики, продуцируемые биологической ферментацией, должны быть структурно модифицированы химическими методами из -за химической стабильности, токсических побочных эффектов, антибактериального спектра и других проблем. После химически модифицированных антибиотики могут достичь повышенной стабильности, снижения токсичных побочных эффектов, расширенного антибактериального спектра, снижения устойчивости к лекарственным средствам, улучшенной биодоступности и, следовательно, улучшения эффекта лечения лекарственного средства. Таким образом, полусинтетические антибиотики в настоящее время являются наиболее популярным направлением в разработке антибиотических препаратов.

В разработке полусинтетических антибиотиков антибиотики обладают свойствами низкой чистоты, множества побочных продуктов и сложных компонентов, поскольку они получены из продуктов микробной ферментации. В этом случае анализ и контроль примесей в полусинтетических антибиотиках особенно важен. Чтобы эффективно идентифицировать и охарактеризовать примеси, необходимо получить достаточное количество примесей от синтетического продукта полусинтетических антибиотиков. Среди широко используемых методов подготовки примесей флэш-хроматография является экономически эффективным методом с такими преимуществами, как большая сумма нагрузки образца, низкая стоимость, экономия времени и т. Д. Флэш-хроматография все больше и больше используется исследователями синтетических.

В этом посте основная нечистота полусинтетического аминогликозидного антибиотика была использована в качестве образца и очищалась картриджем Sepaflash C18AQ в сочетании с машиной флэш-хроматографии Sepabean ™. Целевое собрание продукта требования было успешно получено, что предлагает высокоэффективное решение для очистки этих соединений.