Rensing av Taxus Extract av Sepabean ™ -maskin

Meiyuan Qian, Yuefeng Tan, Bo Xu
Søknad FoU -senter

Introduksjon
Taxus (Taxus chinensis eller kinesisk barlind) er en vill anlegg beskyttet av landet. Det er en sjelden og truet plante etterlatt av de kvartære breene. Det er også den eneste naturlige medisinplanten i verden. Taxus er fordelt i den tempererte sonen på den nordlige halvkule til den midt-subtropiske regionen, med rundt 11 arter i verden. Det er 4 arter og 1 variasjon i Kina, nemlig nordøstlig taxus, Yunnan Taxus, Taxus, tibetansk taxus og sørlige taxus. Disse fem artene er distribuert i Sørvest -Kina, Sør -Kina, Sentral -Kina, Øst -Kina, Nordvest -Kina, Nordøst -Kina og Taiwan. Skatteplanter inneholder et bredt utvalg av kjemiske komponenter, inkludert taxaner, flavonoider, lignaner, steroider, fenolsyrer, sesquiterpenes og glykosider. Den berømte anti-tumor-medikamentet taxol (eller paclitaxel) er en slags taxaner. Taxol har unike kreftmekanismer. Taxol kan "fryse" mikrotubuli ved å kamme med dem og forhindre at mikrotubuli skiller kromosomer på celledelingstidspunktet, og dermed føre til død av deling av celler, spesielt raskt spredte kreftceller [1]. Ved å aktivere makrofager forårsaker Taxol dessuten en reduksjon i TNF-a (tumor nekrosefaktor) reseptorer og frigjøring av TNF-a, og dermed dreper eller hemmer tumorceller [2]. Dessuten kan taxol indusere apoptose ved å virke på den apoptotiske reseptorveien mediert av FAS/FASL eller aktivere cysteinproteasesystemet [3]. På grunn av dens multiple mål kreftkreft i kreft, brystkreft, ikke-småcellelungekreft, prostatakreft, malignt melanom, Hode- og nakkekreft, blærekreft, prostatakreft). Spesielt for avansert brystkreft og avansert kreft i eggstokkene, har Taxol en enestående helbredende effekt, derfor er den kjent som "den siste forsvarslinjen for kreftbehandling".

Taxol er det mest populære kreftmedisinene i det internasjonale markedet de siste årene og anses å være et av de mest effektive kreftmedisiner for mennesker i løpet av de neste 20 årene. De siste årene, med den eksplosive veksten av befolkning og kreftforekomst, har etterspørselen etter taxol også økt betydelig. Foreløpig blir taxol som kreves for klinisk eller vitenskapelig forskning hovedsakelig hentet ut fra taxus. Dessverre er innholdet i taxol i planter ganske lavt. For eksempel er Taxol -innholdet bare 0,069% i barken til Taxus Brevifolia, som generelt anses å ha det høyeste innholdet. For utvinning av 1 g taxol krever det omtrent 13,6 kg taxusbark. Basert på dette estimatet tar det 3 - 12 Taxus -trær som er mer enn 100 år gamle for å behandle en kreftpasient i eggstokkene. Som et resultat er et stort antall taxustrær blitt kuttet, noe som resulterer i nær utryddelse for denne dyrebare arten. I tillegg er taxus veldig dårlig i ressurser og langsom i vekst, noe som gjør det vanskelig for videreutvikling og utnyttelse av taxol.

For tiden er den totale syntesen av taxol blitt fullført. Imidlertid er den syntetiske ruten veldig kompleks og høykostnad, noe som gjør at den ikke har noen industriell betydning. Den semisyntetiske metoden for Taxol er nå relativt moden og anses å være en effektiv måte å utvide kilden til taxol i tillegg til kunstig planting. Kort fortalt, i semisyntesen av Taxol, blir Taxol-forløperforbindelsen som er relativt rikelig i taxusplanter trukket ut og deretter omdannet til taxol ved kjemisk syntese. Innholdet av 10-deacetylbaccatin ⅲ i nålene til Taxus Baccata kan være opptil 0,1%. Og nålene er enkle å regenerere sammenlignet med bjeffene. Derfor tiltrekker semisyntesen av taxol basert på 10-deacetylbaccatin ⅲ mer og mer oppmerksomhet fra forskere [5] (som vist i figur 1).

Figur 1.. Den semi-syntetiske ruten til taxol basert på 10-deacetylbaccatin ⅲ.

I dette innlegget ble Taxus Plant Extract renset av et flash-forberedende væskekromatografisystem Sepabean ™ -maskin i kombinasjon med Sepaflash C18 omvendt-fase (RP) flash-kassetter produsert av Santai Technologies. Målproduktet som oppfyller renhetskravene ble oppnådd og kan brukes i påfølgende vitenskapelig forskning, og tilbyr en kostnadseffektiv løsning for rask rensing av denne typen naturlige produkter.