Mingzu Yang, Bo Xu
Application R&D Center
Sava lalana
Antibiotika dia kilasin'ny metabolites faharoa novokarin'ny zavamiaina bitika (anisan'izany ny bakteria, ny holatra, ny actinomycetes) na ny zavatra mitovy amin'izany izay voaforona na semi-synthesize.Ny antibiotika dia mety manakana ny fitomboana sy ny fahaveloman'ny zavamiaina bitika hafa.Ny antibiotika voalohany hitan'ny olombelona dia penicillin dia hitan'ny mikrôbiôlôjia britanika Alexander Fleming tamin'ny 1928. Hitany fa ny bakteria eo amin'ny manodidina ny bobongolo dia tsy afaka mitombo ao amin'ny lovia kolontsaina staphylococcus izay voaloton'ny bobongolo.Nilaza izy fa ny bobongolo dia tsy maintsy mamoaka akora miady amin'ny bakteria, izay nomeny anarana hoe penicillin tamin'ny 1928. Tsy nodiovina anefa ireo akora mavitrika tamin'izany fotoana izany.Tamin'ny 1939, i Ernst Chain sy Howard Florey avy ao amin'ny Oniversiten'i Oxford dia nanapa-kevitra ny hamorona zava-mahadomelina izay afaka mitsabo otrikaretina bakteria.Rehefa avy nifandray tamin'i Fleming izy ireo mba hahazoana tebiteby, dia nahomby tamin'ny fanesorana sy nanadio penisilinina tamin'ny tsinay izy ireo.Ho an'ny fampandrosoana mahomby ny penicillin ho fanafody fitsaboana, Fleming, Chain ary Florey dia nizara ny loka Nobel momba ny fitsaboana tamin'ny 1945.
Ny antibiôtika dia ampiasaina ho fanafody antibakteria hitsaboana na hisorohana ny otrikaretina bakteria.Misy sokajy lehibe maromaro amin'ny antibiotika ampiasaina amin'ny maha-antibakteria azy: antibiotika β-lactam (anisan'izany ny penicillin, cephalosporine, sns.), Antibiotika aminoglycoside, antibiotika macrolide, antibiotika tetracycline, chloramphenicol (antibiôtika synthetic total), sns. Ny loharanon'ny antibiotika dia misy. fermentation biolojika, semi-synthesis ary total synthesis.Ny antibiotika vokarin'ny fermentation biolojika dia mila ovaina amin'ny alàlan'ny fomba simika noho ny fitoniana simika, ny voka-dratsiny misy poizina, ny spectrum antibacterial ary ny olana hafa.Aorian'ny fanovana simika, ny antibiotika dia mety hahatratra ny fitoniana bebe kokoa, hampihena ny voka-dratsiny misy poizina, hampitombo ny isan'ny antibaktera, hampihenana ny fanoherana ny zava-mahadomelina, hanatsara ny bioavailability, ary hanatsara ny fiantraikan'ny fitsaboana zava-mahadomelina.Noho izany, ny antibiôtika semi-synthetic amin'izao fotoana izao no tari-dalana malaza indrindra amin'ny fampandrosoana ny fanafody antibiotika.
Amin'ny fivoaran'ny antibiotika semi-synthetic, ny antibiotika dia manana ny fahadiovana ambany, be dia be ny vokatra avy amin'ny vokatra sy singa sarotra satria izy ireo dia avy amin'ny vokatra fermentation mikraoba.Amin'ity tranga ity, ny famakafakana sy ny fanaraha-maso ny loto amin'ny antibiotika semi-synthetic dia zava-dehibe indrindra.Mba hamantarana tsara sy hamantarana ny loto, dia ilaina ny mahazo ampy habetsahan'ny loto avy amin'ny sentetika vokatra semi-synthetic antibiotika.Anisan'ireo teknika fanomanana fahalotoana fampiasa matetika, ny chromatography flash dia fomba mahomby amin'ny vidiny misy tombony toy ny habetsahan'ny entana santionany be, ny vidiny mora, ny fitsitsiana fotoana, sns. Ny chromatography tselatra dia nampiasain'ny mpikaroka sentetika bebe kokoa.
Ato amin'ity lahatsoratra ity, ny fahalotoana lehibe amin'ny antibiotika aminoglycoside semi-synthetic dia nampiasaina ho santionany ary nodiovina tamin'ny cartridge SepaFlash C18AQ natambatra tamin'ny milina flash chromatography SepaBean ™.Ny vokatra kendrena mahafeno ny fepetra takiana dia azo soa aman-tsara, nanolo-kevitra ny vahaolana mahomby indrindra ho an'ny fanadiovana ireo fitambarana ireo.
Fizarana andrana
Ny santionany dia nomen'ny orinasa pharmaceutika eo an-toerana.Ny santionany dia karazana gliosida polycyclic amino ary ny firafitry ny molekiolany dia mitovy amin'ny antibiotika aminoglycoside.Ny polarity ny santionany dia somary avo, ka mahatonga azy ho levona anaty rano.Ny kisary schematic momba ny firafitry ny molekiolan'ny santionany dia aseho amin'ny sary 1. Ny fahadiovan'ny santionany manta dia eo amin'ny 88% araka ny fanadihadiana nataon'ny HPLC.Ho an'ny fanadiovana ireo fitambarana misy polarity avo lenta ireo, ny santionany dia zara raha tazonina amin'ny tsanganana C18 mahazatra araka ny traikefantsika teo aloha.Noho izany dia nisy tsanganana C18AQ nampiasaina ho an'ny fanadiovana santionany.
Sary 1. Ny kisary skematika momba ny firafitry ny molekiolan'ny santionany.
Mba hanomanana ny santionany vahaolana, 50 mg santionany crude dia levona amin'ny 5 mL rano madio ary avy eo ultrasonicated mba hahatonga azy ho lasa vahaolana mazava tanteraka.Ny vahaolana santionany dia natsindrona tao amin'ny tsanganana tselatra tamin'ny alalan'ny injector.Ny fametrahana andrana amin'ny fanadiovana tselatra dia voatanisa ao amin'ny tabilao 1.
| fitaovana | milina SepaBean™ 2 | |
| Cartridges | 12 g SepaFlash C18AQ RP flash cartridge (silika boribory, 20 - 45μm, 100 Å, laharana baiko:SW-5222-012-SP(AQ)) | |
| halavan'ny onjam | 204 nm, 220 nm | |
| Dingana finday | Solvent A: Rano Solvent B: Acetonitrile | |
| tahan'ny fikoriana | 15 mL/min | |
| Sample loading | 50 mg | |
| gradient | Ora (min) | Solvent B (%) |
| 0 | 0 | |
| 19.0 | 8 | |
| 47.0 | 80 | |
| 52.0 | 80 | |
Valiny sy dinika
Ny chromatogram flash amin'ny santionany amin'ny cartridge C18AQ dia aseho amin'ny sary 2. Araka ny aseho amin'ny sary 2, ny santionany be polar dia voatazona tsara amin'ny cartridge C18AQ.Taorian'ny lyopholization ho an'ny ampahany voaangona, ny vokatra kendrena dia manana fahadiovana 96,2% (araka ny aseho amin'ny sary 3) amin'ny famakafakana HPLC.Ny vokatra dia naneho fa ny vokatra voadio dia azo ampiasaina bebe kokoa amin'ny fikarohana sy ny fampandrosoana dingana manaraka.
Figure 2. Ny chromatogram flash amin'ny santionany amin'ny cartridge C18AQ.
Sary 3. Ny krômatograma HPLC an'ny vokatra kendrena.
Fehiny, SepaFlash C18AQ RP tselatra cartridge miaraka amin'ny rafitra tselatra chromatography milina SepaBean ™ dia afaka manolotra vahaolana haingana sy mahomby amin'ny fanadiovana santionany be polar.
Momba ny cartridges tselatra SepaFlash C18AQ RP
Misy andian-tsarimihetsika tselatra SepaFlash C18AQ RP miaraka amin'ny mari-pamantarana samihafa avy amin'ny Santai Technology (araka ny aseho amin'ny tabilao 2).
| Laharan'ny entana | Haben'ny tsanganana | Taham-pidirana (mL/min) | Max.Pressure (psi/bar) |
| SW-5222-004-SP(AQ) | 5,4 g | 5-15 | 400/27.5 |
| SW-5222-012-SP(AQ) | 20 g | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-025-SP(AQ) | 33 g | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-040-SP(AQ) | 48 g | 15-30 | 400/27.5 |
| SW-5222-080-SP(AQ) | 105 g | 25-50 | 350/24.0 |
| SW-5222-120-SP(AQ) | 155 g | 30-60 | 300/20.7 |
| SW-5222-220-SP(AQ) | 300 g | 40-80 | 300/20.7 |
| SW-5222-330-SP(AQ) | 420 g | 40-80 | 250/17.2 |
Tabilao 2. SepaFlash C18AQ RP flash cartridges.Fitaovana famonosana: silika mifatotra C18(AQ) avo lenta, 20 - 45 μm, 100 Å.
Raha mila fanazavana fanampiny momba ny antsipiriany momba ny milina SepaBean ™, na ny fampahalalana famandrihana amin'ny cartridges flash andiany SepaFlash, tsidiho azafady ny tranokalanay.
Fotoana fandefasana: Oct-26-2018