Миюань Циан, Юфенг Тан, Бо Xu
R & D Center колдонмосу
Киришүү
Такус (Такус хиненсси же кытайча) өлкө тарабынан корголгон жапайы өсүмдүк. Бул сейрек кездешүүчү жана жоголуп бара жаткан мөңгүлөрдүн артында калган. Бул ошондой эле дүйнөдөгү жалгыз табигый дары өсүмдүгү. Такус түндүк жарым шардын мелүүн зонасында таратылат, болжол менен 11 түрдөгү 11 түр. Кытайда 4 түрү жана 1 ар түрдүү, атап айтканда, түндүк-чыгыш таксылыгы, Юннан таксус, таксус, тибеттик таксус жана түштүк таксус бар. Бул беш түр түштүк-батышта, Түштүк Кытай, Түштүк Кытай, Борбордук Кытай, Чыгыш Кытай, Түндүк-Кытай Кытай, Кытай жана Тайвань шаарында таратылат. Таксус өсүмдүктөрү ар кандай химиялык компоненттерди, анын ичинде салык, флавоноиддерди, лигияларды, стероиддерди, фенолий кислоталары, сескитерпес жана гликозиддер бар. Атактуу анти-шишик баңги заттын баңги заты (же PACLITAXEL) - бул салык. Таксолго каршы уникалдуу карама-каршылык механизмдери бар. Таксол "микротурлдарды" тоңдуруп, микротюбулаларды клетка бөлүмүнүн убагында бөлүп салышына жол бербей "тоңдуруу" микротюбуллдарды болтурбоого болот. Андан тышкары, такрофагдарды активдештирүү жолу менен TNF-α (тумордук фактор) рецепторлордун азайышына алып келет Андан тышкары, таксол апоптотикалык рецептор жолунда ФАС / ФАПЛ боюнча медианция же индекстин протец системасын активдештирүү менен апоптозду алып келиши мүмкүн. Анын бир нече максаттуу эффекти менен, таколи, бээндин рагы, чакан клетка өпкө рагы (NSCLC) рагы (NSCLC рагы, тозок рагы, тымызын рак, башкы меланома, башкы рак, баш, рак оорусу ж.б.) Айрыкча, эмчек эмчек рагы жана учактары үчүн өнүккөн Овариялык рак оорусу үчүн, таколи күчтүү таасир этүүгө ээ, ошондуктан ал "рактын дарылоо үчүн коргонуунун акыркы сабы" деп аталат.
Таксол - акыркы жылдардагы эл аралык рынокто эл аралык рынокто эң популярдуу дары-дармектер, кийинки 20 жылда адамдар үчүн эң натыйжалуу карама-каршылыктуу баңги заттын бири деп эсептелет. Акыркы жылдары калктын жана рак оорусунун жарылуучусунун жарылуучусунун өсүшү менен, такске суроо-талап ошондой эле олуттуу жогорулаган. Учурда клиникалык же илимий изилдөөлөр үчүн талап кылынган такс негиз, негизинен, такистемадан алынган. Тилекке каршы, өсүмдүктөрдөгү такселдин мазмуну өтө төмөн. Мисалы, таксулдук Бревлифолиянын кабыгында таксулдук мазмун гана 0,069% гана, ал жалпыга татыктуу мазмунга ээ деп эсептелет. 1 г of Такешти казып алуу үчүн, ал 13,6 кг салмак кабыгын талап кылат. Бул сметанын негизинде, ал Овариялык рак оорусуна каршы туруу үчүн 100 жаштан ашкан 3 - 12 таксус бактары талап кылынат. Натыйжада, буга чейин такыбаалыктын көп сандары кыскарып, натыйжада бул баалуу түргө алып барышына алып келет. Мындан тышкары, таксивдүү ресурстарда өтө кедей болуп, өсүшкө жай жай, ал эми таколин андан ары өнүгүү жана пайдаланууну кыйла татаалдаштырат.
Азыркы учурда таксанын жалпы синтези ийгиликтүү аяктаган. Бирок, анын синтетикалык каттамы өтө татаал жана жогорку наркы, анын эч кандай өнөр жайы жок. Такештин жарым синтетикалык ыкмасы салыштырмалуу жетилген жана жасалма отургузуудан тышкары таксыктын булагын кеңейтүүнүн натыйжалуу жолу деп эсептелет. Таксеш-прекурсордун жарым-жартылай синтезинде кыскача, таксулдук прекурсор кошулмасында сыпатталган таксулдук прекурсор кошулмасында алынган, андан кийин салык-синтез аркылуу таксага айландырылат. Таксус бактериясынын ийнелериндеги 10-гайзетылбаккатиндин мазмуну 0,1% га чейин болушу мүмкүн. Анан ийнелерге үрүү менен салыштыруу үчүн оңой калыбына келтирүү оңой. Ошондуктан, 10-геюктук (5] (5-сүрөттө көрсөтүлгөндөй) (5] (1-сүрөттө көрсөтүлгөндөй).
1-сүрөт. Тез таксанын жарым синтетикалык багыты 10-гайзетылдыкка негизделген ⅲ.
Бул постунда сепеблаш C18 резервуарлары (RP) менен айкалыштырылган флеш өнөктөштүк суюктук субъективдүү хроматографиясы сепеблаштын фазасы (RP) фазасы (RP) фаза картридждери менен айкалыштырылган. Максаттуу продукт чогулушун, натыйжалуулук талаптарын кийинки илимий изилдөөлөрдө колдонсо болот, андан кийинки илимий изилдөөлөрдө колдонсо болот.
| Аспап | Сепебеан ™ машина | |
| Картридж | 12 g sepaflash c18 rp флеш картридж | |
| Толкун узундугу | 254 NM (аныктоо), 280 NM (Мониторинг) | |
| Мобилдик фаза | Эритки зат: суу | |
| Эриткич б: Метанол | ||
| Агым чен | 15 мл / мин | |
| Үлгү жүктөө | 20 мг экөөнүн үлгүсү 1 мл dmso таркатылган | |
| Градиент | Убакыт (мин) | Эритүүчү б (%) |
| 0 | 10 | |
| 5 | 10 | |
| 7 | 28 | |
| 14 | 28 | |
| 16 | 40 | |
| 20 | 60 | |
| 27 | 60 | |
| 30 | 72 | |
| 40 | 72 | |
| 43 | 100 | |
| 45 | 100 | |
Натыйжалар жана талкуу
2-сүрөттө флеш экстрактуранын флеш-харгасы 2-сүрөттө көрсөтүлгөн. Андан тышкары, жакшы репродукция бир нече үлгү инъекциялары менен ишке ашырылды (көрсөтүлгөн эмес маалыматтар). Базаптоону бүткөрүү үчүн 4 саатка созулат, айнек тилкеси менен Салттуу колдонмо ыкмасына салыштырганда, бул посттогу автоматтык тазалануу ыкмасы толугу менен тазалоо тапшырмасын бүтүрүү үчүн 44 мүнөт талап кылынат (3-сүрөттө көрсөтүлгөндөй). Убакыттын 80% дан ашыгы автоматтык ыкманы колдонуп, натыйжалуу төмөндөтүүчү автоматтык ыкманы, ошондой эле иштин натыйжалуулугун жогорулатуу үчүн, ошондой эле көп жылдык эриткичтин көлөмү сакталат.
2-сүрөт. Таксистен чийки зат түтүктүн жарк этнамалык хроматограммасы.
3-сүрөт. Автоматтык тазалоочу ыкма менен кол менен хроматография ыкмасын салыштыруу.
Жыйынтыктап айтканда, сепфлаш C18 Rp Flash Car Stabebean ™ машинасы менен сепфлаш C18 RP флеш картридждерин сепебеден алуу менен тез жана натыйжалуу жана натыйжалуу чечим чыгара алат
Шилтемелер
1 Алушин Г.М., Ландер, Kellogg Eh, Zhang R, Бейкер Д.Б.Б. Уюлдук, 2014, 157 (5), 1117-1129.
2. Бурккарт КА, Берман JW, Swindell CS жана Horwitz SB. Такор некроздук факторду индукцияга киргизүү боюнча таксулдун түзүмүнүн ортосундагы мамиле. Рак, 1994, 54 (22), 5779-5782 изилдөө.
3. Парк SJ, WU Ч. Ч. Гордон Дж, Zhong X, Эмами А жана Сафа Ар. Такистен Каспаз-10-10 көз каранды APOPTOS, J. Biol. Хим., 2004, 279, 51057-51067.
4. Пакалитакел. Саламаттык сактоо-тутумдук системанын фармацисттер коому. [-Январь, 2015-жыл]
5. Брюс Ганем жана Роланд Р. Франке. Баштапкы салыкунан Пакалитацель: Оранозирконум химиясында чыгармачыл ойлоп табууга байланыштуу перспектива. J. Org. Хим., 2007, 72 (11), 3981-3987.
Sanai технологиясынын ар кандай өзгөчөлүктөрү бар сепфлаш C18 RP флэш картридждери бар (2-таблицада көрсөтүлгөндөй).
| Нерсенин номери | Мамычанын көлөмү | Агым чен (мл / мин) | Max.pressure (PSI / BAR) |
| SW-5222-004-СП | 5.4 g | 5-15 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-012-SP | 20 г | 10-25 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-025P | 33 г | 10-25 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-040-SP | 48 г | 15-30 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-080-СП | 105 г | 25-50 | 350 / 24.0 |
| SW-5222-120-СП | 155 г | 30-60 | 300/20.7 |
| SW-5222-220-СП | 300 г | 40-80 | 300/20.7 |
| SW-5222-330-SP | 420 г | 40-80 | 250 / 17.2 |
2-таблица. Сепфлаш C18 RP флеш картридждери.
Таңгактоочу материалдар: жогорку натыйжалуулук сфералык с18-Бондун кремний, 20 - 45 март, 100 å
Кошпоо ™ машинанын деталдуу мүнөздөмөлөрү же сепфлаш сериялары жөнүндө маалымат жөнүндө маалымат алуу үчүн, биздин веб-сайтка кириңиз
Пост убактысы: Сентябрь-20-2018