Meiyuan Qian, Yuefeng Tan, Bo Xu
Serlêdana R & D Navenda
Pêşkêş
Taxus (baca chinensis an yew Chineseînî) nebatek çolê ye ku ji hêla welat ve tê parastin. Ew nebatek kêm û xeternak e ku ji hêla glaciers quaternary ve hatî hiştin. Di heman demê de di cîhanê de tenê nebatên dermanê xwezayî ye. Taxus di qada nermîn a Hempera bakur de li herêma navîn-jêr, bi nêzîkê 11 cureyan li cîhanê tê belav kirin. Li Chinaînê 4 cûrbecûr û 1 cûrbecûr hene, bi taybetî Baca bakur, Baca Yunnan, Bacê, Taxus, Tibetan Taxus û Bacê Başûr. Van pênc cûre li Başûrê rojavayê Chinaînê, South Chinaîn, Chinaîna Navendî, Rojhilata Chinaîn, Northwest Chinaîn, Northwest Chinaîn, Northwest Chinaîn û Taywanê. Nebatên bacê bi cûrbecûr pêkhateyên kîmyewî, tevî taxan, flavonoids, lignans, steroids, acîdên fenolîk, sesquiterpenes û glycosides. Baca dermanê navdar a dijî-tumor (an paclitaxel) celebek bacan e. TAXOL xwedî mekanîzmayên anticancer ên bêhempa ye. TAXOL CAN MICROTUBULES CANNGEHA WELAT BIKIN û pêşî li mîkrotubules ji kromozomên ji hev veqetîne, bi vî rengî rê li ber mirina hucreyên parçebûyî ye, bi taybetî hucreyên penceşêrê yên zûtir ên pêşîn e. Wekî din, bi aktîvkirina Macrofages, baca dibe sedema kêmbûna (faktora Necrosîsê ya TNF-α). Zêdetir, baca ku li ser riya ku ji hêla FAS / FASL-ê ve hatî çêkirin an jî pergala proteasyona cysteine çalak bike, apoptosis bikire. Ji ber ku bandora anticancer ya pirjimar e, baca penceşêrê ovarian, penceşêrê gerîdok, ne-piçûk, penceşêrê, penceşêrê, mêrxasê, serê penceşêrê, hwd. [4]. Bi taybetî ji bo penceşêrê pêşkeftî û penceşêrê pêşkeftî, takol xwedî bandorek curative ya berbiçav e, ji ber vê yekê wekî "xeta parastinê ya parastina dermankirina penceşêrê" tê zanîn.
TAXOL di salên dawî de di bazara navneteweyî de dermanê herî populer di bazara navneteweyî de ye û ji bo mirovan di 20 salên pêş de yek ji dermanên anticancer ên herî bandor e. Di salên dawî de, digel mezinbûna teqemenî ya nifûsê û hebûna penceşêrê, daxwaza baca baca xwe jî girîng bûye. Niha, baca baca ji bo lêkolîna klînîkî an zanistî ya ku bi piranî rasterast ji bacê tê derxistin. Mixabin, naveroka baca di nebatan de pir kêm e. Mînakî, naveroka baca ye ku di navbêna baca breevifoliya baca Brevifoliya de, ya ku bi gelemperî tê hesibandin naveroka herî bilind tê hesibandin. Ji bo derxistina 1 g baca baca, ew bi qasî 13.6 kg barîna bacê hewce dike. Li ser bingeha vê texmînê, ew 3 - 12 darên bacê digire ku ji 100 salî zêdetir in ku nexweşiyek penceşêrê ovarian derman bikin. Di encamê de, hejmareke mezin ji darên bacê hatine qut kirin, di encamê de ji bo vê cûreyên hêja di encamê de ne. Wekî din, di çavkaniyan de baca gelek xizan e û di mezinbûnê de hêdî dibe, ku ji bo pêşkeftin û karanîna taxolê zehf zehf dike.
Heya niha, synthesiya giştî ya baca bi serfirazî qediya. Lêbelê, rêça wê ya syntetîk pir kompleks û lêçûn e, çêkirina wê giringiyek pîşesaziyê tune. Metoda nîv-synthetic ya baca niha bi rengek mezin e û tête hesibandin ku bi awayek bandorker e ku çavkaniya baca berfireh bike. Bi kurtî, di nîvseta bacê de, kombînasyona pêşgirê ya baca, ku di nebatên bacê de bi qasî ku bi rengek bextewariyê ye, tê derxistin û piştre jî bi synthesiya kîmyewî ve hatî veguheztin. Naveroka 10-Deeacetylbaccatin ⅲ Di hewcedariyên baca baca baca de dikare bi% 0.1 be. Û hewcedaran hêsantir ji bo nûvekirina bi bermîlan re hêsantir e. Ji ber vê yekê, nîv-synthetic ya baca li ser bingeha 10-deacetylbactin ⅲ balê dikişîne bêtir û bêtir balê ji lêkolîneran [5] (wekî ku di Figure 1 de tê nîşandan).
Hêjmar 1. Rêça nîv-synthetic ya baca baca li ser bingeha 10-deacetylbaccatin.
Di vê postê de, nexşeya baca baca ji hêla sîstema kromatografiya amûrek amade ya sepaan ™ ve hat paqijkirin bi kombînasyona bi sepaflash c18 Civîna hilberê hedefê pêdiviyên paqijbûnê hate wergirtin û dikare di lêkolîna zanistî de were bikar anîn, ji bo paqijkirina bilez a hilberîna xwezayî çareseriyek lêçûn-lêçûnê.
| Alet | Sepabean. Machine | |
| Fîşek | 12 G Sepaflash C18 RP Flash Flash (Silica Spherical, 20 - 45μm, 100 å, Hejmara Ferman: SW-5222-012-SP) | |
| ... | 254 nm (tespîtkirin), 280 nm (çavdêrîkirin) | |
| Qonaxa mobîl | Solvent A: Av | |
| Solvent b: methanol | ||
| Rêjeya Flow | 15 ml / min | |
| Loading nimûne | 20 mg nimûneya xav a ku di 1 ml DMSO de belav dibe | |
| Gehremeng | Dem (min) | Solvent b (%) |
| 0 | 10 | |
| 5 | 10 | |
| 7 | 28 | |
| 14 | 28 | |
| 16 | 40 | |
| 20 | 60 | |
| 27 | 60 | |
| 30 | 72 | |
| 40 | 72 | |
| 43 | 100 | |
| 45 | 100 | |
Encam û nîqaş
Chromatograma Flash ji bo ekstraktek xalîçeya ji baca 2-ê di Figure 2 de hate nîşandan. Wekî din, ji hêla enfeksiyonên pirrjimar ve jî vepleksê baş hate fêm kirin (daneyên ku nayê destnîşan kirin). Ew ê nêzîkî 4 demjimêran bigire da ku veqetandina di rêbaza kromatografiya manual de bi kolonên xalîçeyê re temam bike. Berhevdana bi rêbaziya xwerû ya kevneşopî, rêbaza paqijkirina otomatîk di vê postê de tenê 44 hûrdem hewce dike ku tevahiya peywira paqijkirinê (wekî ku di Figure 3 de tê nîşandan) temam bike. Zêdetirî 80% ji dema û gelek solvent dikare bi rêbazê otomatîkî were hilanîn, ku bi rengek bi bandor dikare lêçûnê kêm bike û her weha karbidestiya xebatê baştir bike.
Hêjmar 2. Chromatograma Flash-ê ya ekstraktek xav ji bacê.
Hêjmar 3. Berhevoka rêbaza kromatografiya manual bi rêbaza paqijkirina otomatîk.
Di encamnameyê de, li ser kartolên flash-ê yên Sepaflash C18 bi makîneya sepaan ™ re çêdibe dikare ji bo paqijkirina bilez a hilberên xwezayî yên wekî ekstraktên baca xwe çareseriyek zû û bikêr pêşkêş bike.
Referans
1. Alushin GM, Lander GC, Kellogg Eh, Zhang R, Baker D And Nogales E. Strukturên Microtubulê yên Microtubule-yê-Resolutions Strukturên Struktural ên li ββ-Tubulin li ser Hydrolîzasyona GTP-ê vedigirin. Cell, 2014, 157 (5), 1117-1129.
2. Burkhart CA, Berman Jw, Swindell CS and Horwitz SB. Pêwendiya di navbera strukturên baca û bacên din ên li ser induction of Tumor Necrosis Factor-α the gene vegotin û cytotoxity. Lêkolînên Kanserê, 1994, 54 (22), 5779-5782.
3. Park SJ, Wu Ch, Gordon Jd, Zhong X, Emami A û Safa ar. TAXOL INDUCES CASPASE-10-BiOl CuteCent, J. Biol. Kim., 2004, 279, 51057-51067.
4. Paclitaxel. Civaka Amerîkî ya dermanxaneyên pergala tenduristiyê. [Januaryile 2, 2015]
5 Bruce Ganem û Roland R. Franke. Paclitaxel ji baca seretayî: perspektîfek li ser veberhênana afirîner a li OrganoLirConium Kîmya. J. org. Kim., 2007, 72 (11), 3981-3987.
Li ser teknolojiya Santai ya Sepaflash C18 ya Sepaflash C18-ê ya Sepaflash C18-ê hene
| Hejmara Babetê | Mezinahiya kolonê | Rêjeya Flow (ml / min) | Max.pressure (psi / bar) |
| SW-5222-004-SP | 5.4 G | 5-15 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-012-SP | 20 g | 10-25 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-025-SP | 33 g | 10-25 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-040-SP | 48 g | 15-30 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-080-SP | 105 g | 25-50 | 350/2004 |
| SW-5222-120-SP | 155 g | 30-60 | 300 / 20.7 |
| SW-5222-220-SP | 300 g | 40-80 | 300 / 20.7 |
| SW-5222-330-SP | 420 G | 40-80 | 250/17.2 |
Table 2. Sepaflash C18 RP Flash Cartridges.
Materyalên Packing: SILICA HIGHERICICIENCION C1ICICAL C1ICHICAL C1ICH, 20 - 45 μm, 100 å
Ji bo agahdariya li ser taybetmendiyên berfireh ên makîneyên sepaan ™, an agahdariya fermanê li ser kartolên flash Sepaflash, ji kerema xwe biçin ser malpera me
Wexta paşîn: Seplon 20-2018