Mingu yang, bo xu
Өтініш R & D Center
Кіріспе
Антибиотиктер - микроорганизмдер шығаратын орта метаболиттердің класы (бактериялар, саңырауқұлақтар, актиномирлер) немесе химиялық синтезделген немесе жартылай синтезделген ұқсас қосылыстар. Антибиотиктер басқа микроорганизмдердің өсуіне және өмір сүруіне кедергі келтіруі мүмкін. Адам, пенициллиннің алғашқы антибиотикі 1928 жылы Британдық микробиолог Александр Александр Александр Флемингімен ашылды. Ол 1928 жылы Пенициллинді деп атаған бактерияға қарсы затты бөліп алуы керек, ол 1928 жылы. Алайда, белсенді ингредиенттер сол кезде тазартылған жоқ екенін жариялады. 1939 жылы Оксфорд университетінің Эрнст Желісі және Ховард Ховард Флори бактериалды инфекциялармен емделетін дәрі-дәрмекті дамытуға шешім қабылдады. Штамдар алу үшін фланкке хабарласқаннан кейін олар пенициллинді штаммдардан сәтті өндіріп, тазартты. Пенициллиннің емдік препараты ретінде, флем, тізбек және гүлзер ретінде олардың сәтті дамуы үшін медицина саласындағы 1945 Нобель сыйлығымен бөлісті.
Антибиотиктер бактериялық инфекцияларды емдеу немесе алдын алу үшін бактерияға қарсы агенттер ретінде қолданылады. Бактерияға қарсы агенттер ретінде қолданылатын антибиотиктердің бірнеше негізгі категориялары бар: β-Лактам антибиотиктері (қосымшадан, цефалоспорин, және макролидті антибиотиктер, тетрацидті антибиотиктер, хлорамменикол) және т.б. Антибиотиктердің көздері биологиялық болып табылады ашыту, жартылай синтез және жалпы синтез. Биологиялық ашыту арқылы шығарылған антибиотиктер химиялық тұрақтылыққа, уытты жанама әсерлерге, бактерияға қарсы спектрлерге және басқа да мәселелерге байланысты химиялық әдістермен өзгертілуі керек. Химиялық модификацияланғаннан кейін антибиотиктер тұрақтылыққа, улы жанама әсерлерге, кеңейтілген бактерияға қарсы спектрді, есірткіге қарсы спектр, дәрі-дәрмектердің азайтылғанын, биожетімділігін арттырады, сол арқылы есірткінің жақсаруына әсер етуі мүмкін. Сондықтан жартылай синтетикалық антибиотиктер қазіргі уақытта антибиотиктің есірткіні дамытудағы ең танымал бағыт болып табылады.
Жартылай синтетикалық антибиотиктердің дамуында антибиотиктер төмен тазалықтың қасиеттеріне, көптеген өнімдер мен қосымша компоненттерге ие, өйткені олар микробты ашыту өнімдерінен алынған. Бұл жағдайда жартылай синтетикалық антибиотиктердегі қоспаларды талдау және бақылау ерекше маңызды. Қоспаларды тиімді анықтау және сипаттау үшін жартылай синтетикалық антибиотиктердің синтетикалық өнімінен жеткілікті қоспалар алу қажет. Жартылай қолданылған қоспаларды дайындау әдістері арасында флэш хроматография - үлкен үлгілерде, мысалы, үлкен үлгілерде, арзан шығындар, уақытты үнемдеу және т.с.с.) флэштикалық зерттеушілермен жұмыс істейді.
Бұл лауазымда жартылай синтетикалық аминогликозидті антибиотиктің негізгі қоспасы Sepaflash C18AQ картриджінің Sepabean ™ құрылғысымен бірге Sepaflash C18AQ картриджінің үлгісі ретінде пайдаланылды және тазартылды. Мақсатты өнімнің жиналысы осы қосылыстарды тазартудың жоғары тиімді шешімін ұсынған талаптарға сайланды.
Тәжірибелік бөлім
Үлгіні жергілікті фармацевтикалық компания ұсынды. Үлгі аминдік полициклді көмірсулардың бір түрі болды және оның молекулалық құрылымы аминогликозидті антибиотиктерге ұқсас болды. Үлгінің полярлығы өте жоғары болды, оны суда еритін етеді. Үлгілердің молекулалық құрылымының схемалық диаграммасы 1-суретте көрсетілген. Шикі іріктеудің тазалығы HPLC талданған сайын 88% құрады. Жоғары полярлық осы қосылыстарды тазарту үшін, үлгі бұрынғы тәжірибелерімізге сәйкес тұрақты C18 бағандарында әрең сақталады. Сондықтан үлгіні тазарту үшін C18AQ бағаны жұмысқа орналастырылды.
1-сурет. Үлгі молекулалық құрылымының схемалық диаграммасы.
Үлгі шешімін дайындау үшін, 50 мг шикі үлгіні 5 мл таза суда ерітінді, содан кейін оны толығымен нақты шешім ету үшін ультрадыбыспен бөлінген. Содан кейін үлгі шешімі инжектор арқылы Flash бағанына енгізілді. Флэшті тазартудың тәжірибелік қондырғысы 1-кестеде келтірілген.
| Аспап | Sepabean ™ 2 машинасы 2 | |
| Картридждер | Картридж (сфералық кремниа, 20 - 45 мкме, 100) тапсырыс нөмірі: SW-5222-012-SP (AQ)) | |
| Толқын ұзындығы | 204 нм, 220 нм | |
| Ұялы фаза | Ас: Су: су Ерітінді В: ацетонитриил | |
| Ағымдық мөлшерлеме | 15 мл / мин | |
| Жүктемені жүктеу | 50 мг | |
| Градиандық | Уақыт (мин) | В (%) ерітіндісі |
| 0 | 0 | |
| 19.0 | 8 | |
| 47.0 | 80 | |
| 52.0 | 80 | |
Нәтижелер мен пікірталас
С18AQ картриджіндегі үлгінің флэш-хроматограммасы 2-суретте көрсетілген. 2-суретте көрсетілгендей, полярлық үлгі C18AQ картриджінде тиімді сақталды. Жиналған фракциялар үшін ляколизациядан кейін, мақсатты өнімде 96,2% тазалығы бар (3-суретте көрсетілгендей) HPLC талдауы. Нәтижелер тазартылған өнімнің әрі қарай келесі сатысында және дамуында пайдаланылуы мүмкін екенін көрсетті.
2-сурет. C18AQ картриджіндегі үлгінің флэш-хроматограммасы.
3-сурет. Мақсатты өнімнің HPLC хроматограммасы.
Қорытындылай келе, Sepaflash C18AQ RP флэш картриджі Flash Chromatiphy жүйесімен біріктірілген Sepabean ™ құрылғысы жоғары полярлық үлгілерді тазартудың тез әрі тиімді шешімін ұсына алады.
Sepaflash C18AQ RP флэш картридждері туралы
SAPAFLASH C18AQ C18AQ RP сериялары бар, Santai Technology әр түрлі техникалық сипаттамалары бар (2-кестеде көрсетілгендей).
| Элемент нөмірі | Баған өлшемі | Ағымдық мөлшерлеме (ML / MIN) | Max.pressure (PSI / BAR) |
| SW-5222-004-SP (AQ) | 5.4 г | 5-15 | 400/27.5 |
| SW-5222-012-SP (AQ) | 20 г | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-025-SP (AQ) | 33 г | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-040-SP (AQ) | 48 г | 15-30 | 400/27.5 |
| SW-5222-080-SP (AQ) | 105 г | 25-50 | 350 / 24.0 |
| SW-5222-120-SP (AQ) | 155 г | 30-60 | 300/20.7 |
| SW-5222-220-SP (AQ) | 300 г | 40-80 | 300/20.7 |
| SW-5222-330-SP (AQ) | 420 г | 40-80 | 250 / 17.2 |
Кесте 2. Sepaflash C18AQ RP флэш картридждері. Қойма материалдары: жоғары тиімділігі жоғары сфералық C18 (AQ) - 100 - 45 мкм, 100 åå
SEPABEAN ™ машинасының егжей-тегжейлі сипаттамалары туралы қосымша ақпарат алу үшін немесе Sepaflash сериялы сериялы Flash картридждеріндегі тапсырыс бойынша ақпарат алу үшін біздің веб-сайтқа кіріңіз.
POST уақыты: қазан-26-2018