Meiyuan Qian, Yuefeng Tan, Bo Xu
Aplikasi R & D Pusat
Pambuka
Taxus (Taxus Chinensis utawa Yewan Cina) minangka tanduran liar sing dilindhungi negara kasebut. Tanduran sing langka lan kaancam sing ditinggalake dening glasier Quaternary. Iki uga mung tanduran obat alami ing jagad iki. Taxus disebarake ing zona sing sabar Hemisfera sisih lor menyang wilayah tengah subtropis, kanthi udakara 11 spesies ing jagad iki. Ana 4 spesies lan 1 macem-macem ing China, yaiku taxus sisih lor-wétan, Taxus Yunnan, Taxus, Tibetan Taxus lan Taxus Kidul. Limang spesies iki disebar ing China Wétan, China Kidul, China, China, China Timur, Northwest China, Northeast China lan Taiwan. Tetanduran Taxus ngemot macem-macem macem-macem komponen kimia, kalebu taxanes, flavonoid, lignans, steroid, asam fenol, sedhih lan glikosida. Taju dagang anti-tumor sing misuwur (utawa patlikxel) minangka jinis taxanes. Pajak nduweni mekanisme antikanker sing unik. Pajak bisa "Pembekuan" Microotubul kanthi nggabungake lan nyegah microutubule kanggo misahake kromosom nalika divisi sel, saéngga nyebabake sat kanker sing cepet banget [1]. Salajengipun, kanthi ngaktifake makrofaging, pajak nyebabake tajingan tnf-α (tumor necrosis factor), lan ngeculake tnf-α, mula mateni sel tumor [2]. Kajaba iku, pajak bisa nyurung apptosis kanthi tumindak pathway reseptor Apoptotic sing ditengah kanthi Fas / Fasl utawa ngaktifake sistem protease cysteine [3]. Amarga macem-macem target antikanker, pajak digunakake ing perawatan kanker ovari, kanker payudara, kanker langsing, kanker berturder, melanoma prostat, melanoma, leher, dll [4]. Utamane kanggo kanker payudara lan kanker ovari maju, Pajak duwe efek kuratif sing pinunjul, mula dikenal minangka "baris pertahanan pungkasan kanggo perawatan kanker".
Taxol minangka obat antikanker sing paling populer ing pasar internasional ing taun-taun pungkasan lan dianggep minangka salah sawijining obat antikanker sing paling efektif kanggo manungsa ing 20 taun sabanjure. Ing taun-taun pungkasan, kanthi wutah penduduk populasi lan kanker, panjaluk pajeg uga saya tambah akeh. Saiki, Pajak sing dibutuhake kanggo riset klinis utawa ilmiah utamane dijupuk langsung saka Taxus. Sayange, isi taxol ing tanduran cukup sithik. Contone, konten taxol mung 0,069% ing kulit taksi Brevifolia, sing umume dianggep duwe konten paling dhuwur. Kanggo ekstraksi 1 g taxol, mbutuhake udakara 13,6 kg. Adhedhasar perkiraan iki, butuh 3 - 12 wit taxus sing luwih saka 100 taun kanggo nambani pasien kanker ovari. Akibaté, akeh wit tax sing dipotong, nyebabake punah kanggo spesies larang regane iki. Kajaba iku, Taxus banget kurang akeh sumber lan alon-alon tuwuh, sing angel kanggo pangembangan lan nggunakake pajeg.
Saiki, jumlah sintesis pajak wis rampung. Nanging, rute sintetis kasebut kompleks banget lan larang regane, dadi ora ana sing penting. Cara taju semi sintetik saiki wis diwasa lan dianggep minangka cara sing efektif kanggo nggedhekake sumber pajak minangka tambahan kanggo penan buatan. Sedhih, ing sintesis semi-sintesis pajeg, senyawa prekursor pajak sing akeh ing tanduran Taxus dijupuk lan banjur diowahi dadi pajek kanthi sintesis kimia. Isi saka 10-deacetylbaccatin ⅲ jarum taksi BACCATE bisa nganti 0,1%. Kabi lan jarum gampang didegake kanthi mbandhingake karo barks. Mula, sintesis semi-sintesis pajak adhedhasar 10-deacetylbaccatin ⅲ wis narik kawigatosan luwih akeh saka peneliti [5] (kaya sing ditampilake ing Gambar 1).
Gambar 1. Rute semi-sintetik pajeg adhedhasar 10-deacetylbaccatin ⅲ.
Ing kirim iki, ekstrak tanduran Taxus diresiki kanthi sistem kromatografi Cairan Stive Sycative Sycaly karo Fase (RP) Flash C18 Reversed-Phase (RP) Flash cashlash C38 sing diasilake dening Santai Technologies. Target target Rapat syarat Kesucian dipikolehi lan bisa digunakake ing riset ilmiah sabanjure, nawakake solusi sing larang regane kanggo ngresiki produk jinis kaya iki.
| Instrumen | Mesin sepeadean ™ | |
| Cartridge | 12 g Cartridge C18 Rp Sheash C18 Rp (Silika Spherical, 20 - 45μm, 100, nomer pesenan: Sw-5222-012-sp) | |
| Gelombang | 254 nm (deteksi), 280 nm (ngawasi) | |
| Fase mobile | Solvent A: Banyu | |
| Solvent B: Methanol | ||
| Tingkat aliran | 15 ml / min | |
| Loading sampel | 20 mg Sampel mentah larut ing 1 ml dmso | |
| Gradient | Wektu (min) | Solvent B (%) |
| 0 | 10 | |
| 5 | 10 | |
| 7 | 28 | |
| 14 | 28 | |
| 16 | 40 | |
| 20 | 60 | |
| 27 | 60 | |
| 30 | 72 | |
| 40 | 72 | |
| 43 | 100 | |
| 45 | 100 | |
Asil lan diskusi
Kromatogram lampu kilat kanggo ekstrak kasar saka Taxus ditampilake ing Gambar 2. Kanthi nganalisa kromatogram, produk target lan reged sing bisa dipisahake dasar. Kajaba iku, reproducibility apik uga diwujudake kanthi injeksi sampel (data sing ora dituduhake). Bakal entuk udakara 4 jam kanggo ngrampungake pamisahan kanthi cara kromatografi manual nganggo kolom kaca. Bandhingake metode kromatografi kanthi otomatis tradisional, cara pengucapan kanthi otomatis ing postingan iki mung mbutuhake 44 menit kanggo ngrampungake tugas panyucian (kaya sing ditampilake ing Gambar 3). Luwih saka 80% wektu lan jumlah pelarut sing bisa disimpen kanthi nggunakake metode kanthi otomatis, sing bisa nyuda biaya uga kanthi efektif efisiensi karya.
Gambar 2. Kromatogram lampu kilat saka ekstrak kasar saka taksi.
Gambar 3. Perbandingan cara kromatografi manual kanthi metode panyuci kanthi otomatis.
Kesimpulane, nggabungake sepiflash Cartridges C18 Rp kanthi mesin sepejean ™ bisa nawakake solusi sing cepet lan efisien kanggo nyucekake produk alami kayata ekstrak pajak.
Referensi
1. Alushin GM, lander GC, kellogg eh, zhang r, baker d lan nogales E. Sel, 2014, 157 (5), 1117-1129.
2. Burkhart CA, Berman JW, Swindell CS lan Horwitz SB. Hubungane antara struktur pajeg lan pajak liyane ing induksi ekspresi gen lan sitotoksitas. Penelitian Kanker, 1994, 54 (22), 5779-5782.
3. Taman SJ, Wu Ch, Gordon JD, Zhong X, Emami A lan Safa Ar. Pajak mutiara Apotosis Caspase-10-gumantung, J. Biol. Chem., 2004, 279, 51057-51067.
4. Peclitaxel. Masyarakat American of Farmator Sistem. [Januari 2, 2015]
5. Bruce ganem lan roland R. Franke. Paclitaxel saka pajak utama: perspektif babagan penemuan kreatif ing kimia organozirconium. J. Org. Chem., 2007, 72 (11), 3981-3987.
Ana pirang-pirang karbongan RP C18 Rp C18 Rp kanthi spesifikasi sing beda saka teknologi santai (kaya sing ditampilake ing Tabel 2).
| Nomer Item | Ukuran kolom | Tingkat aliran (ml / min) | Max.pressure (psi / bar) |
| Sw-5222-00444-sp | 5.4 g | 5-15 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-012-sp | 20 g | 10-25 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-025-sp | 33 g | 10-25 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-040-sp | 48 g | 15-30 | 400 / 27.5 |
| Sw-5222-080-sp | 105 g | 25-50 | 350 / 24.0 |
| Sw-5222-120-sp | 155 g | 30-60 | 300 / 20.7 |
| Sw-5222-220-sp | 300 g | 40-80 | 300 / 20.7 |
| Sw-5222-330-sp | 420 g | 40-80 | 250 / 17.2 |
Tabel 2. Cartridges Flash C18 Rp C18 Rp.
Bahan kemasan: Silika Spherical C18-ikatan, 20 - 45 μm, 100 Å
Kanggo informasi luwih lengkap babagan spesifikasi lengkap mesin sepejean ™, utawa informasi pesenan ing Cartridges Lampu Seriah Sepflash, bukak situs web kita
Wektu Pos: Sep-20-2018