La purificazione di impurità altamente polari negli antibiotici da parte delle colonne C18AQ

Mingzu Yang, Bo Xu
Centro di ricerca e sviluppo dell'applicazione

Introduzione
Gli antibiotici sono una classe di metaboliti secondari prodotti dai microrganismi (inclusi batteri, funghi, actinomiceti) o composti simili che sono sintetizzati chimicamente o semi-sintetizzati. Gli antibiotici potrebbero inibire la crescita e la sopravvivenza di altri microrganismi. Il primo antibiotico scoperto dalla penicillina umana, fu scoperto dal microbiologo britannico Alexander Fleming nel 1928. Osservò che i batteri nelle vicinanze dello stampo non potevano crescere nel piatto di coltura di stafilococco che era contaminato con la muffa. Ha postulato che lo stampo deve secernere una sostanza antibatterica, che ha chiamato la penicillina nel 1928. Tuttavia, gli ingredienti attivi non erano purificati in quel momento. Nel 1939, Ernst Chain e Howard Florey dell'Università di Oxford decisero di sviluppare un farmaco in grado di trattare le infezioni batteriche. Dopo aver contattato Fleming per ottenere ceppi, hanno estratto e purificato con successo la penicillina dai ceppi. Per il loro successo sviluppo della penicillina come farmaco terapeutico, Fleming, Chain e Florey condividevano il premio Nobel del 1945 in medicina.

Gli antibiotici sono usati come agenti antibatterici per trattare o prevenire le infezioni batteriche. There are several main categories of antibiotics used as antibacterial agents: β-lactam antibiotics (including penicillin, cephalosporin, etc.), aminoglycoside antibiotics, macrolide antibiotics, tetracycline antibiotics, chloramphenicol (total synthetic antibiotic), and etc. The sources of antibiotics include biological fermentation, Semi-sintesi e sintesi totale. Gli antibiotici prodotti dalla fermentazione biologica devono essere strutturalmente modificati con metodi chimici a causa della stabilità chimica, degli effetti collaterali tossici, dello spettro antibatterico e di altri problemi. Dopo modificati chimicamente, gli antibiotici potrebbero ottenere una maggiore stabilità, una riduzione degli effetti collaterali tossici, lo spettro antibatterico ampliato, la ridotta resistenza ai farmaci, la migliore biodisponibilità e quindi un miglioramento dell'effetto del trattamento farmacologico. Pertanto, gli antibiotici semi-sintetici sono attualmente la direzione più popolare nello sviluppo di farmaci antibiotici.

Nello sviluppo di antibiotici semi-sintetici, gli antibiotici hanno le proprietà di bassa purezza, molti sottoprodotti e componenti complessi poiché derivano da prodotti di fermentazione microbica. In questo caso, l'analisi e il controllo delle impurità negli antibiotici semi-sintetici sono particolarmente importanti. Al fine di identificare e caratterizzare efficacemente le impurità, è necessario ottenere una quantità sufficiente di impurità dal prodotto sintetico di antibiotici semi-sintetici. Tra le tecniche di preparazione dell'impurità comunemente usate, la cromatografia flash è un metodo economico con vantaggi come un grande importo di caricamento del campione, a basso costo, risparmio di tempo, ecc. La cromatografia flash è stata sempre più impiegata da ricercatori sintetici.

In questo post, l'impurità principale di un antibiotico aminoglicoside semi-sintetico è stata utilizzata come campione e purificata da una cartuccia C18AQ SEPAFLASH combinata con la macchina Sepabean ™ Sepabean ™ di cromatografia flash. La soddisfazione del prodotto target i requisiti è stato ottenuto con successo, suggerendo una soluzione altamente efficiente per la purificazione di questi composti.