Meiyuan Qian, Yuefeng Tan, Bo xu
Ionad R & D Iarrtas
Ro-ràdh
Tha cìsean (cìsean chinensis no Iùdhach Sìneach) na lus fiadhaich air a dhìon leis an dùthaich. Is e plannt ath-tharraingeach a th 'ann leis an eigh-shruthan Quaternary air a chùlaibh. Is e seo an aon phlannt leigheis nàdarra san t-saoghal. Tha an cìsean air a chuairteachadh san t-sòn mothachaidh den leth-chruinne a Tuath don sgìre meadhan-làimhe, le timcheall air 11 gnè san t-saoghal. Tha 4 gnè agus 1 measgachadh ann an Sìona, is e sin cìsean taobh an ear-thuath, tacsus Yunnan, cìsean, cìsean Tibet agus Cìsean a Deas. Tha na còig gnèithean sin air an sgaoileadh san t-Sìona, Cladach a Deas, Ceath China, Sìona an Ear, An Iar-thuath Shìona agus Taiwan. Anns a bheil measgachadh farsaing de lusan chìsean, a 'gabhail a-steach sreathan farsaing de phàirtean ceimigeach, a' gabhail a-steach tacsaidhean, flavonids, steroids, sesquiterpes agus gudycosides. Is e seòrsa de chìsean a th 'anns an t-seiceag dhrogaichean ainmeil anti-tumor). Tha uidheamachdan anticenr sònraichte air an t-seunla. Faodaidh an t-rùsgadh microtubales "reothadh" le bhith a 'cìreadh leotha agus a' cur casg air meanbh-mhicidh a tha a 'sgaradh cheallan, gu sònraichte mì-mhodhan aillse luath ann am [1]. A bharrachd air an sin, le bhith a 'cur an gnìomh mac-breith, ag adhbhrachadh lùghdachadh ann an Tnf-α (bàillidh Necus Necros Necrosy, mar sin a' marbhadh ceallan tumhair [2]. A bharrachd air an sin, faodaidh comas a bhith a 'brosnachadh apoptosis le bhith a' cleasachd air an t-slighe gabhaidh apoptotic le Fal / FosL no a 'gnìomhachadh an t-Siostam Fiosaiche Carranta [3]. Air sgàth a chuid buaidh anticcer iomagaineach, tha an t-slat-chìsean air a chleachdadh gu farsaing ann an làimhseachadh aillse Ovarian, Nscrc), NSCNONT Aillse, maltcnant, aillse aillse, msaa [4]. Gu sònraichte airson aillse broilleach agus adhartach Ovarian air aillse aillse, tha cuimhne aig Chìsean, is e "an loidhne mu dheireadh de dh 'ionnsaigh a chanar ris airson làimhseachadh aillse".
Is e an t-seun an druga anticentr as mòr-chòrdte anns a 'mhargaidh eadar-nàiseanta anns na bliadhnachan an aghaidh anticent as èifeachdaiche dha daoine san ath 20 bliadhna. Anns na beagan bhliadhnaichean a dh 'fhalbh, le fàs spreadhaidh sluaigh agus Turas aillse, tha an t-iarrtas airson Cusol air a dhol suas gu mòr cuideachd. An-dràsta, tha an t-chìs a tha riatanach airson rannsachadh clionaigeach no saidheansail air a thoirt a-mach gu dìreach bho chìsean. Gu mì-fhortanach, tha susbaint nan rùsgaidh ann an lusan gu math ìosal. Mar eisimpleir, chan eil ach 0 0069% 0.069% ann am bearradh chìsean Brevifolia, a thathas a 'meas an t-susbaint as àirde a th' ann. Airson 1 G de chìsean a thoirt a-mach, feumaidh e timcheall air 13.6 kg de rùsg cìsean. Stèidhichte air an tuairmse seo, bheir e 3 - 12 craobhan cìsean a tha còrr air 100 bliadhna a dh'aois gus làimhseachadh euslainteach à Ovarian a làimhseachadh. Mar thoradh air an sin, chaidh àireamh mhòr de chraobhan cìsean a ghearradh sìos, agus chaidh tuilleadh a-mach à bith airson a 'ghnè luach luachmhor seo. A bharrachd air an sin, tha cìsean gu math bochd ann an goireasan agus slaodach ann am fàs, a tha ga dhèanamh duilich airson tuilleadh leasachaidh agus gus an fheum a dhèanamh de chìsean.
Aig an àm seo, chaidh synthesis raite a chrìochnachadh gu soirbheachail. Ach, tha an t-slighe synthetigeach aige gu math toinnte agus chosgaisean àrda, a 'dèanamh chan eil cudrom gnìomhachais aige. Tha an dòigh tacsainn leth-syntantic a-nis gu ìre mhath aibidh agus thathas den bheachd gu bheil e na dhòigh èifeachdach air stòr chìsean a leudachadh a bharrachd air planntachadh fuadain a leudachadh. Gu h-aithghearr, anns an leth-cho-chinneas de Chìsean, tha an todhar ro-chìsean a tha an ìre mhath pailt ann an lusan chìsean a thoirt a-mach agus an uairsin a thionndadh gu bhith an sàs ann an co-chòrdadh ceimigeach. Faodaidh susbaint 10-Deacetylbacbatin ⅲ ann an snàthadan nan Cìsean Baccata a bhith suas ri 0.1%. Agus tha na snàthadan furasta ath-nuadhachadh a 'dèanamh coimeas eadar na h-ballachan. Mar sin, mar sin, tha an leth-cho-chinneas de chìsean stèidhichte air 10-dìcetylbacatin ⅲ a 'tàladh barrachd is barrachd aire bho luchd-rannsachaidh [5] (mar a chithear ann am Figear 1).
Figear 1. An t-slighe semi-syntic stèidhichte air 10-Deagetylbaccatin ⅲ.
Anns an dreuchd seo, chaidh an earrann planntachs cìsean a ghlanadh le Siostam cromagrafaireachd Flashrad Promatravy Siostam ™ ann an Coimeasgadh le Safflash Cred-ceadan a rinn SerafFlash CARTS air an dèanamh le teicneòlasan Santai. Chaidh an toradh toraidh targaid a fhuaireadh agus faodar a chleachdadh ann an rannsachadh saidheansail às deidh sin, a 'tabhann fuasgladh chosgais airson glanadh luath a' ghearas seo de thoraidhean nàdurrach.
| Ionnstramaid | Inneal Seisebean ™ | |
| Cartrisge | 12 G SETAFLS CARTURE CARTURIGE CARTURE CARTURSH (Silica spherical, 20 - 45μm, 100 Å, àireamh òrdugh: SW-5222-012-SP) | |
| Tonnadh | 254 NM (lorg), 280 nm (Sgrùdadh) | |
| Ìre gluasadach | Solvent A: Uisge | |
| Folvent B: methanol | ||
| Ìre sruthadh | 15 ml / min | |
| Sampall a 'luchdachadh | 20 mg raw a 'faighinn a-steach sampall ga sgaoileadh ann an 1 ml DMSO | |
| Gradient | Ùine (Min) | Solvent B (%) |
| 0 | 10 | |
| 5 | 10 | |
| 7 | 28 | |
| 14 | 28 | |
| 16 | 40 | |
| 20 | 60 | |
| 27 | 60 | |
| 30 | 72 | |
| 40 | 72 | |
| 43 | 100 | |
| 45 | 100 | |
Toraidhean agus deasbaireachd
Chaidh am buidheann Flash Chromatogram airson an amh as droma a shealltainn ann am Figear 2. Le bhith a 'dèanamh anailis air a' chromatogram, choilean an toradh targaid agus na daoine-amhairc ann an dealachadh bun-loidhne. A bharrachd air an sin, chaidh ath-riochdachadh iom-bhreithneachadh a thoirt cuideachd le ioma-chleachdadh eadar-dhealaichte (chan eil dàta nach eil air a shealltainn). Bheir e timcheall air 4 uairean airson an dealachadh a chrìochnachadh ann an dòigh a 'Chromatorragrabaidh le na colbhan glainne. A 'dèanamh coimeas eadar an dòigh a' chromatocry làimhe traidiseanta, chan fheum am modh glanaidh fèin-ghluasadach san dreuchd seo 44 mionaid an obair glanaidh gu lèir a choileanadh (mar a chithear ann am Figear 3). Faodar còrr air 80% den ùine agus mòran fuasglaidh a shàbhaladh le bhith a 'gabhail modh fèin-ghluasadach, a dh' fheumadh a 'chosgais a bharrachd air a bhith a' leasachadh èifeachdas obrach.
Figear 2. An t-slash chromatogram de christeachan amh air cìsean.
Figear 3. An coimeas a dhèanamh ri modh beachd làimhe le modh Purification fèin-ghluasadach.
Anns a 'cho-dhùnadh, a' cìreadh Sepflash CARTRWEs le inneal SECBean ™ faodaidh inneal luath agus gu luath a bhith a 'glanadh thoraidhean nàdurrach mar a' chuibhreann cìs.
Tùsan
1. Alushin gc, Lander GC, Kellog Eh, Zhang r, Baker D agus Negules E. Tha structaran Microsunnsairean àrd-rùn a 'nochdadh na h-eadar-ghluasadan structarail ann an α di-ubulin air Hydrolysis GTP Hydrolysis. Cell, 2014, 157 (5), 1117-1129.
2. Burkhart Ca, Berman JW, Swindell CS agus Horwitz SB. Dàimh eadar structar chìsean agus cìsean eile air inntrigeadh tumor necrois factor-α face agus trytotocessicity. Rannsachadh aillse, 1994, 54 (22), 5779-5782.
3. Park SJ, WU Ch, Gordon JD, Zhong X, Emi a agus Safa arfa. Custol a 'toirt a-steach Apptosis-10-induces-10-neach-urrais, J. Biol. Ceim., 2004, 279, 51057-51067.
4. Paclitaxel. Comann Luchd-leigheis Siostamachd Ameireagaidh. [2 Faoilleach, 2015]
5. Bruce Ganem agus Roland R. Franke. Paclitaxel bho Chìsean Bunasach: sealladh air innleachd cruthachail ann an ceimigeachd organozirconcongium. J. Org. Ceim., 2007, 72 (11), 3981-3987.
Tha sreath de Cart Flash Cart Cart a ghabhail CITFLIG CRAIDHEAN LE diofar chomharran bho theicneòlas Santai (mar a chithear ann an Clàr 2).
| Àireamh nì | Meud colbh | Ìre sruthadh (ml / min) | Max.pressure (PSI / Bàr) |
| SW-52222-004-SP | 5.4 G. | 5-15 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-012-SP | 20 g | 10-25 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-025-SP | 33 g | 10-25 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-040-SP | 48 g | 15-30 | 400 / 27.5 |
| SW-5222-080-SP | 105 g | 25-50 | 350 / 24.0 |
| SW-52222-120-SP | 155 g | 30-60 | 300/ 20.7 |
| SW-52222-220-SP | 300 g | 40-80 | 300/ 20.7 |
| SW-5222-330-SP | 420 g | 40-80 | 250 / 17.2 |
Clàr 2. Gabhan Sepflash c18 RP FLASTEAN GNÌOMH.
Stuthan Pacadh: Sprerical Sandical Sperical c18-PROLED SILICA, 20 - 45 μm, 100 Åm
Airson tuilleadh fiosrachaidh mu chomharran mionaideach ann an MUSTACK ™ Inneal SEPAnnan ™ air an inneal Solfash Cartrise, tadhal air an làrach-lìn againn
Ùine a 'phuist: Sep-20-2018