Mingzu Yang, Bo Xu
Ionad T&F na bhFeidhmchlár
Réamhrá
Is éard is antaibheathaigh ann ná aicme meitibilítí tánaisteacha a tháirgtear trí mhiocrorgánaigh (lena n-áirítear baictéir, fungais, actinomycetes) nó comhdhúile comhchosúla a shintéisítear nó a leathshintéisítear go ceimiceach.D'fhéadfadh antaibheathaigh bac a chur ar fhás agus ar mharthanas miocrorgánach eile.D'aimsigh an micribhitheolaí Briotanach Alexander Fleming an chéad antaibheathach a d'aimsigh an duine, peinicillin, i 1928. Thug sé faoi deara nach bhféadfadh na baictéir i gcóngaracht an mhúnla fás sa mhias saothraithe stafalacocais a bhí truaillithe le múnla.Dúirt sé go gcaithfidh an múnla substaint antibacterial a secrete, a d'ainmnigh sé peinicillin i 1928. Mar sin féin, níor íonaíodh na comhábhair ghníomhacha ag an am sin.I 1939, chinn Ernst Chain agus Howard Florey ó Ollscoil Oxford ar dhruga a fhorbairt a d'fhéadfadh ionfhabhtuithe baictéaracha a chóireáil.Tar éis dul i dteagmháil le Fleming chun tréithchineálacha a fháil, d'éirigh leo peinicillin a bhaint agus a íonú ó na tréithchineálacha.Ar mhaithe lena bhforbairt rathúil ar pheinicillin mar dhruga teiripeach, roinn Fleming, Chain agus Florey Duais Nobel sa Leigheas 1945.
Úsáidtear antaibheathaigh mar oibreáin antibacterial chun ionfhabhtuithe baictéaracha a chóireáil nó a chosc.Tá roinnt príomhchatagóirí antaibheathaigh a úsáidtear mar oibreáin antibacterial: antaibheathaigh β-lactam (lena n-áirítear peinicillin, cephalosporin, etc), antaibheathaigh aminoglycoside, antaibheathaigh macrolide, antaibheathaigh tetracycline, chloramphenicol (antaibheathach sintéiseach iomlán), agus etc. Áirítear ar fhoinsí antaibheathaigh coipeadh bitheolaíoch, leathshintéis agus sintéis iomlán.Is gá na antaibheathaigh a tháirgtear trí choipeadh bitheolaíoch a mhodhnú go struchtúrach trí mhodhanna ceimiceacha mar gheall ar chobhsaíocht cheimiceach, fo-iarsmaí tocsaineacha, speictream antibacterial agus saincheisteanna eile.Tar éis modhnú ceimiceach a dhéanamh, d'fhéadfadh na antaibheathaigh cobhsaíocht mhéadaithe a bhaint amach, fo-iarmhairtí tocsaineacha laghdaithe, speictream antibacterial leathnaithe, laghdú ar fhriotaíocht drugaí, bith-infhaighteacht feabhsaithe, agus mar sin éifeacht feabhsaithe cóireála drugaí.Dá bhrí sin, is iad antaibheathaigh leathshintéiseach an treo is coitianta i bhforbairt drugaí antaibheathacha faoi láthair.
I bhforbairt antaibheathaigh leathshintéiseach, tá airíonna ísealíonachta ag antaibheathaigh, go leor seachtháirgí agus comhpháirteanna casta ós rud é go ndíorthaítear iad ó tháirgí coipeadh miocróbach.Sa chás seo, tá sé tábhachtach go háirithe anailís agus rialú na n-eisíontais in antaibheathaigh leathshintéiseach.Chun eisíontais a shainaithint agus a thréithriú go héifeachtach, is gá méid leordhóthanach neamhíonachtaí a fháil ó tháirge sintéiseach antaibheathaigh leathshintéiseach.I measc na dteicnící ullmhúcháin eisíontais a úsáidtear go coitianta, is modh éifeachtach ó thaobh costais é crómatagrafaíocht flash le buntáistí cosúil le méid mór luchtaithe sampla, ísealchostas, sábháil ama, etc. Tá crómatagrafaíocht Flash fostaithe níos mó agus níos mó ag taighdeoirí sintéiseacha.
Sa phost seo, baineadh úsáid as príomh-eisíontas antaibheathach leath-sintéiseach aminoglycoside mar an sampla agus íonaithe ag cartús SepaFlash C18AQ in éineacht le meaisín an chórais crómatagrafaíochta splanc SepaBean™.Fuarthas an sprioctháirge a chomhlíon na ceanglais go rathúil, rud a mhol réiteach an-éifeachtach chun na comhdhúile seo a íonú.
Rannóg Turgnamhach
Chuir cuideachta chógaisíochta áitiúil an sampla ar fáil go cineálta.Ba chineál aimínaigéad carbaihiodráití iltimthriallacha é an sampla agus bhí a struchtúr móilíneach cosúil le hantaibheathaigh aminoglycoside.Bhí polaraíocht an tsampla sách ard, rud a fhágann go raibh sé an-intuaslagtha in uisce.Taispeánadh an léaráid scéimeach de struchtúr móilíneach an tsampla i bhFíor 1. Bhí íonacht an tsampla amh thart ar 88% mar a rinne HPLC anailís air.Chun na comhdhúile seo a bhfuil polaraíocht ard a íonú, is ar éigean a choinneofaí an sampla ar na colúin rialta C18 de réir ár dtaithí roimhe seo.Dá bhrí sin, úsáideadh colún C18AQ le haghaidh íonú an tsampla.
Fíor 1. An léaráid scéimeach de struchtúr móilíneach an tsampla.
Chun an réiteach samplach a ullmhú, tuaslagadh 50 mg sampla amh in uisce íon 5 ml agus ansin ultrasonicated chun é a dhéanamh ina réiteach iomlán soiléir.Ansin instealladh an tuaslagán samplach isteach sa cholún splanc ag instealladh.Liostaíodh socrú turgnamhach an íonú splanc i dTábla 1.
| Ionstraim | Meaisín SepaBean™ 2 | |
| Cartúis | Cartús flash 12 g SepaFlash C18AQ RP (silice sféarúil, 20 - 45μm, 100 Å, Uimhir Ordaithe: SW-5222-012-SP(AQ)) | |
| Tonnfhad | 204 nm, 220 nm | |
| Céim soghluaiste | Tuaslagóir A: Uisce Tuaslagóir B: Aicéatóintríle | |
| Ráta sreafa | 15 ml/nóiméad | |
| Luchtú samplach | 50 mg | |
| Grádán | Am (nóiméad) | Tuaslagóir B (%) |
| 0 | 0 | |
| 19.0 | 8 | |
| 47.0 | 80 | |
| 52.0 | 80 | |
Torthaí agus Plé
Taispeánadh crómatagram flash an tsampla ar an gcartán C18AQ i bhFíor 2. Mar a thaispeántar i bhFíor 2, coinníodh an sampla an-polar go héifeachtach ar an gcartán C18AQ.Tar éis lyopholization do na codáin a bailíodh, bhí an táirge sprioc íonachta de 96.2% (mar a thaispeántar i bhFíor 3) ag anailís HPLC.Léirigh na torthaí go bhféadfaí an táirge íonaithe a úsáid tuilleadh sa chéad chéim eile taighde agus forbartha.
Fíor 2. Crómatagram splanc an tsampla ar chartúis C18AQ.
Fíor 3. Crómatagram HPLC an táirge sprice.
Mar fhocal scoir, d’fhéadfadh cartús splanc SepaFlash C18AQ RP in éineacht le meaisín an chórais splanc chrómatagrafaíochta SepaBean™ réiteach tapa agus éifeachtach a thairiscint chun samplaí an-pholacha a íonú.
Maidir leis na cartúis flash SepaFlash C18AQ RP
Tá sraith de na cartúis flash SepaFlash C18AQ RP le sonraíochtaí éagsúla ó Santai Technology (mar a thaispeántar i dTábla 2).
| Uimhir na Míre | Méid Colún | Ráta Sreafa (mL/nóiméad) | Uas.Brú (psi/barra) |
| SW-5222-004- SP(AQ) | 5.4 g | 5-15 | 400/27.5 |
| SW-5222-012-SP(AQ) | 20 g | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-025- SP(AQ) | 33 g | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-040-SP(AQ) | 48 g | 15-30 | 400/27.5 |
| SW-5222-080-SP(AQ) | 105 g | 25-50 | 350/24.0 |
| SW-5222-120-SP(AQ) | 155 g | 30-60 | 300/20.7 |
| SW-5222-220-SP(AQ) | 300 g | 40-80 | 300/20.7 |
| SW-5222-330- SP(AQ) | 420 g | 40-80 | 250/17.2 |
Tábla 2. Cartúis flash SepaFlash C18AQ RP.Ábhair phacála: Silice sféarúil ard-éifeachtúlachta C18(AQ)-nasctha, 20 - 45 μm, 100 Å.
Le haghaidh tuilleadh faisnéise ar shonraíochtaí mionsonraithe meaisín SepaBean™, nó an fhaisnéis ordaithe ar cartúis splanc shraith SepaFlash, tabhair cuairt ar ár láithreán gréasáin.
Am postála: Oct-26-2018