Mingzu Yang, Bo xu
Ionad T&F Iarratais
Tabhairt isteach
Is aicme meitibilítí tánaisteacha iad na hantaibheathaigh a tháirgeann miocrorgánaigh (lena n-áirítear baictéir, fungais, actinomycetes) nó comhdhúile comhchosúla a dhéantar a shintéisiú go ceimiceach nó a ndéantar leath-shintéisiú orthu. D'fhéadfadh antaibheathaigh bac a chur ar fhás agus ar mharthanas miocrorgánach eile. Thángthas ar an gcéad antaibheathach a fuair an duine, peinicillin, amach ag micribhitheolaí na Breataine Alexander Fleming i 1928. Thug sé faoi deara nach bhféadfadh na baictéir i gcomharsanacht an mhúnla fás sa mhias cultúir Staphylococcus a bhí truaillithe le múnla. Chuir sé in iúl go gcaithfidh an múnla substaint antibacterial a secrete, a d'ainmnigh sé Penicillin i 1928. Mar sin féin, níor íonaíodh na comhábhair ghníomhacha ag an am sin. I 1939, chinn Ernst Chain agus Howard Florey ó Ollscoil Oxford druga a fhorbairt a d'fhéadfadh cóireáil a dhéanamh ar ionfhabhtuithe baictéaracha. Tar éis dóibh dul i dteagmháil le Fleming chun tréithchineálacha a fháil, d'éirigh leo peinicillin a bhaint agus a íonú go rathúil ó na tréithchineálacha. Chun iad a fhorbairt go rathúil ar peinicillin mar dhruga teiripeach, roinn Fleming, slabhra agus Florey Duais Nobel 1945 sa leigheas.
Úsáidtear antaibheathaigh mar ghníomhairí frithsheasmhacha chun ionfhabhtuithe baictéaracha a chóireáil nó a chosc. Tá roinnt príomhchatagóirí antaibheathach ann a úsáidtear mar ghníomhairí antibacterial: β-lactam antaibheathaigh (lena n-áirítear peinicillin, cephalosporin, etc.), antaibheathaigh aminoglycoside, antaibheathaigh macrolide, antaibheathaigh tetracycline, tá antaibheathaigh bhitheolaíocha, antaibheathaigh sintéiseacha, antaibheathach sintéiseach), agus etc. Foinsí na n-imoscailtí leath-syntic agus an t-ath-synthic-syntic-synotics agus an t-ath-syntic. Sintéis. Ní mór na hantaibheathaigh a tháirgtear trí choipeadh bitheolaíoch a mhodhnú go struchtúrtha trí mhodhanna ceimiceacha mar gheall ar chobhsaíocht cheimiceach, fo -iarsmaí tocsaineacha, speictream frithsheasmhach agus saincheisteanna eile. Tar éis modhnaithe go ceimiceach, d'fhéadfadh na hantaibheathaigh cobhsaíocht mhéadaithe a bhaint amach, fo -iarsmaí tocsaineacha laghdaithe, speictream frithsheasmhach leathnaithe, friotaíocht laghdaithe drugaí, bith -infhaighteacht feabhsaithe, agus dá bhrí sin éifeacht na cóireála drugaí a fheabhsú. Dá bhrí sin, is iad antaibheathaigh leath-shintéiseacha an treo is coitianta i bhforbairt drugaí antaibheathacha faoi láthair.
Agus antaibheathaigh leath-shintéiseacha á bhforbairt, tá airíonna íonachta íseal ag antaibheathaigh, go leor seachtháirgí agus comhpháirteanna casta ós rud é go bhfuil siad díorthaithe ó tháirgí coipthe miocróbacha. Sa chás seo, tá tábhacht ar leith ag baint le hanailís agus rialú na n-eisíontais in antaibheathaigh leath-shintéiseacha. D'fhonn eisíontais a aithint agus a thréithriú go héifeachtach, is gá méid leordhóthanach neamhíonachtaí a fháil ó tháirge sintéiseach antaibheathach leath-shintéiseach. I measc na dteicnící ullmhúcháin neamhíonachta a úsáidtear go coitianta, is modh costéifeachtach é crómatagrafaíocht flash le buntáistí cosúil le méid mór luchtaithe samplacha, costas íseal, coigilt ama, srl.
Sa phost seo, baineadh úsáid as príomh-eisíontas antaibheathach aminoglycoside leath-shintéiseach mar shampla agus íonaíodh é le datha sepaflash C18AQ in éineacht leis an gcóras crómatagrafaíochta Flash Sepabean ™. Fuarthas an comhchruinniú táirge sprice go rathúil, rud a thug le tuiscint go raibh réiteach an -éifeachtach ann chun na comhdhúile seo a íonú.
Rannóg thrialach
Chuir cuideachta cógaisíochta áitiúil an sampla ar fáil go cineálta. Ba chineál carbaihiodráití aimín aimín a bhí sa sampla agus bhí a struchtúr móilíneach cosúil le hantaibheathaigh aminoglycoside. Bhí polaraíocht an tsampla sách ard, rud a chiallaíonn go raibh sé an -intuaslagtha in uisce. Taispeánadh an léaráid scéimreach de struchtúr móilíneach an tsampla i bhFigiúr. Chun na comhdhúile seo de pholaraíocht ard a íonú, is annamh a choinnítear an sampla ar na colúin rialta C18 de réir ár dtaithí roimhe seo. Dá bhrí sin, baineadh úsáid as colún C18AQ don íonú samplach.
Figiúr 1. An léaráid scéimreach de struchtúr móilíneach an tsampla.
Chun an tuaslagán samplach a ullmhú, díscaoileadh sampla amh 50 mg in uisce íon 5 ml agus ansin rinneadh é a ultrasonicaned chun go mbeadh sé ina réiteach go hiomlán soiléir. Rinneadh instealladh ar an tuaslagán samplach ansin sa cholún flash ag instealladh. Liostaíodh an leagan turgnamhach den íonú flash i dTábla 1.
| Ionstraim | Meaisín Sepabean ™ 2 | |
| Cartúis | 12 g sepaflash C18AQ RP Flash datha (shilice sféarúil, 20-45μm, 100 Å, uimhir ordaithe ： SW-5222-012-SP (aq)) | |
| Tonnfhad | 204 nm, 220 nm | |
| Céim soghluaiste | Tuaslagóir A: Uisce Tuaslagóir B: acetonitrile | |
| Ráta sreafa | 15 ml/min | |
| Luchtú samplach | 50 mg | |
| Gráda | Am (min) | Tuaslagóir B (%) |
| 0 | 0 | |
| 19.0 | 8 | |
| 47.0 | 80 | |
| 52.0 | 80 | |
Torthaí agus plé
Taispeánadh i bhFigiúr an chrómatagram flash den sampla ar an datha C18AQ mar a léirítear i bhFíor 2, coinníodh an sampla an -pholar go héifeachtach ar an datha C18AQ. Tar éis lyopholization do na codáin bailithe, bhí íonacht 96.2% ag an táirge sprice (mar a thaispeántar i bhFíor 3) trí anailís HPLC. Léirigh na torthaí go bhféadfaí an táirge íonaithe a úsáid a thuilleadh sa chéad chéim eile taighde agus forbairt.
Figiúr an chrómatagram flash den sampla ar datha C18AQ.
Figiúr 3. Crómatagram HPLC an táirge sprice.
Mar fhocal scoir, d’fhéadfadh datha flash sepaflash C18AQ RP in éineacht leis an gcóras crómatagrafaíochta Flash SEPABEAN ™ réiteach tapa agus éifeachtach a thairiscint chun samplaí an -pholar a íonú.
Maidir leis na cartúis flash sepaflash C18AQ RP
Tá sraith de chartúis flash sepaflash C18AQ RP le sonraíochtaí éagsúla ó theicneolaíocht Santai (mar a thaispeántar i dTábla 2).
| Uimhir earra | Méid an cholúin | Ráta sreafa (ml/min) | Max.pressure (PSI/Bar) |
| SW-5222-004-SP (aq) | 5.4 g | 5-15 | 400/27.5 |
| SW-5222-012-SP (aq) | 20 g | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-025-SP (aq) | 33 g | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-040-SP (aq) | 48 g | 15-30 | 400/27.5 |
| SW-5222-080-SP (aq) | 105 g | 25-50 | 350/24.0 |
| SW-5222-120-SP (aq) | 155 g | 30-60 | 300/20.7 |
| SW-5222-220-SP (aq) | 300 g | 40-80 | 300/20.7 |
| SW-5222-330-SP (aq) | 420 g | 40-80 | 250/17.2 |
Tábla. Ábhair phacála: Silice sféarúil ardéifeachtúlachta (aq)-shilice, 20-45 μm, 100 Å.
Le haghaidh tuilleadh eolais ar shonraíochtaí mionsonraithe Meaisín Sepabean ™, nó an t -eolas a ordú ar Flash Cartúis Sraith Sepaflash, tabhair cuairt ar ár láithreán gréasáin.
Am Post: Deireadh Fómhair-26-2018