La purification de l'extrait de taxus par la machine Sepaean ™

Meiyuan qian, yuefeng tan, bo xu
Centre de R&D d'application

Introduction
Taxus (Taxus chinensis ou if chinois) est une plante sauvage protégée par le pays. C'est une plante rare et en voie de disparition laissée par les glaciers quaternaires. C'est également la seule plante médicinale naturelle au monde. Taxus est distribué dans la zone tempérée de l'hémisphère nord à la région médio-subtropicale, avec environ 11 espèces dans le monde. Il existe 4 espèces et 1 variété en Chine, à savoir le Taxus du Nord-Est, le Yunnan Taxus, le Taxus, le Taxus tibétain et le Southern Taxus. Ces cinq espèces sont distribuées dans le sud-ouest de la Chine, du sud de la Chine, de la Chine centrale, de la Chine orientale, du nord-ouest de la Chine, du nord-est de la Chine et de Taïwan. Les plantes de taxus contiennent une grande variété de composants chimiques, notamment des taxanes, des flavonoïdes, des lignans, des stéroïdes, des acides phénoliques, des sesquiterpènes et des glycosides. Le célèbre taxol anti-tumoral (ou paclitaxel) est une sorte de taxanes. Taxol a des mécanismes anticancéreux uniques. Le taxol peut «geler» les microtubules en peignant avec eux et empêcher les microtubules de séparer les chromosomes au moment de la division cellulaire, conduisant ainsi à la mort des cellules divisées, proliférant en particulier rapidement les cellules cancéreuses [1]. De plus, en activant les macrophages, le taxol provoque une diminution des récepteurs du TNF-α (facteur de nécrose tumorale) et de la libération de TNF-α, tuant ou inhibant ainsi les cellules tumorales [2]. De plus, le taxol peut induire l'apoptose en agissant sur la voie des récepteurs apoptotiques médiés par FAS / FASL ou en activant le système de protéase cystéine [3]. En raison de son effet anticancéreux cible multiple, le taxol est largement utilisé dans le traitement du cancer de l'ovaire, du cancer du sein, du cancer du poumon non à petites cellules (RSCLC), du cancer gastrique, du cancer de l'œsophage, du cancer de la vessie, du cancer de la prostate, du mélanome malin, du cancer de la tête et du cou, etc. [4]. Surtout pour le cancer du sein avancé et le cancer avancé de l'ovaire, Taxol a un effet curatif exceptionnel, il est donc connu comme «la dernière ligne de défense pour le traitement du cancer».

Taxol est le médicament anticancéreux le plus populaire sur le marché international ces dernières années et est considéré comme l'un des médicaments anticancéreux les plus efficaces pour l'homme au cours des 20 prochaines années. Ces dernières années, avec la croissance explosive de l'incidence de la population et du cancer, la demande de taxol a également augmenté de manière significative. Actuellement, le taxol requis pour la recherche clinique ou scientifique est principalement extrait directement de Taxus. Malheureusement, le contenu de Taxol dans les plantes est assez faible. Par exemple, le contenu Taxol n'est que de 0,069% dans l'écorce de Taxus Brevifolia, qui est généralement considéré comme ayant le contenu le plus élevé. Pour l'extraction de 1 g de taxol, il nécessite environ 13,6 kg d'écorce de taxus. Sur la base de cette estimation, il faut 3 à 12 arbres de taxus qui ont plus de 100 ans pour traiter un patient contre le cancer de l'ovaire. En conséquence, un grand nombre de taxus ont été abattus, entraînant une quasi-extinction pour cette espèce précieuse. De plus, Taxus est très médiocre en ressources et en croissance lente, ce qui rend difficile le développement et l'utilisation de Taxol.

À l'heure actuelle, la synthèse totale de Taxol a été achevée avec succès. Cependant, son itinéraire synthétique est très complexe et à coût élevé, ce qui n'a aucune importance industrielle. La méthode semi-synthétique de Taxol est désormais relativement mature et est considérée comme un moyen efficace d'élargir la source du taxol en plus de la plantation artificielle. En bref, dans la semi-synthèse de Taxol, le composé précurseur de Taxol qui est relativement abondant dans les plantes de taxus est extrait puis converti en taxol par synthèse chimique. La teneur en 10-deacétylbaccatine ⅲ dans les aiguilles de Taxus baccata peut atteindre 0,1%. Et les aiguilles sont faciles à régénérer en comparant avec les Barks. Par conséquent, la semi-synthèse du taxol basée sur la 10-deacétylbaccatine ⅲ attire de plus en plus d'attention des chercheurs [5] (comme le montre la figure 1).

Figure 1. La voie semi-synthétique de taxol basée sur la 10-deacétylbaccatine ⅲ.

Dans cet article, l'extrait de l'usine de taxus a été purifié par un système de chromatographie liquide préparatif flash Sepaean ™ en combinaison avec les cartouches flash en phase inversée Sepaflash C18 (RP) produites par Santai Technologies. Le produit cible répondant aux exigences de pureté a été obtenu et peut être utilisé dans la recherche scientifique ultérieure, offrant une solution rentable pour la purification rapide de ce type de produits naturels.