Mingzu Yang, Bo Xu
Eskaera I + G zentroa
Sarrera
Antibiotikoak mikroorganismoek sortutako bigarren mailako metabolitoen klaseak dira (bakteriak, onddoak, ekintzak barne) edo kimikoki sintetizatutako edo erdi sintetizatutako antzeko konposatuak. Antibiotikoek beste mikroorganismo batzuen hazkundea eta biziraupena inhibitu ditzakete. Gizakiak, Penizilina aurkitu zuen lehen antibiotikoa, 1928an Alexander Fleming mikrobiologo britainiarrek aurkitu zuten. Moldearen inguruko bakterioak ezin zihudela moldearekin kutsatuta zegoen Kultura Plastikoan hazten zela. Moldeak 1928an Penicillin izendatu zuen substantzia antibacterial bat jarri behar zuela bidali zuen. Hala ere, osagai aktiboak ez ziren garai hartan araztu. 1939an, Oxfordeko Unibertsitateko Ernst kateak eta Howard Floreyk bakterioen infekzioak tratatu ditzakeen droga garatzea erabaki zuten. Iragazkiak lortzeko flamenkekin harremanetan jarri ondoren, penizilina atera eta garbitu dute tentsioetatik. Penizilina garapen arrakastatsua droga terapeutiko gisa, flamenkoa, kateak eta forrek 1945eko Nobel Saria partekatu zuten Medikuntzan.
Antibiotikoak antibiotiko agente gisa erabiltzen dira bakterioen infekzioak tratatzeko edo prebenitzeko. Antibiotikoen aurkako antibiotikoen kategoria nagusiak daude: Lactam antibiotikoak (penizilina, zefalosporina, etab.) Antibiotikoen artean, antibiotiko makrotikoak barne, antibiotikoen antibiotikoak (antibiotiko sintetikoena) eta abar. Antibiotikoen iturriak hartzidura biologikoa da. erdi-sintesia eta sintesi osoa. Hartzidura biologikoaren arabera sortutako antibiotikoak egiturazko metodo kimikoen arabera aldatu behar dira, egonkortasun kimikoa, bigarren mailako efektuak, espektro antibacterial eta bestelako gaiak direla eta. Kimikoki aldatu ondoren, antibiotikoek egonkortasun handiagoa lor dezakete, bigarren mailako efektu txikiak murriztuz, espektro antibacterial hedatua, drogen aurkako erresistentzia murriztua, biodisponibilitatea hobetua eta, horrela, drogen tratamenduaren eragina hobetu zuten. Hori dela eta, antibiotiko erdi sintetikoak antibiotikoen garapenean norabiderik ezagunenak dira gaur egun.
Antibiotiko erdi sintetikoen garapenean, antibiotikoek garbitasun baxuaren propietateak dituzte, produktu azpiproduktuak eta osagai konplexuak garagardotegiko produktuetatik eratorriak direlako. Kasu honetan, antibiotiko erdi sintetikoetan ezpurutasunak aztertzea eta kontrolatzea bereziki garrantzitsua da. Ezpurutasunak modu eraginkorrean identifikatu eta karakterizatzeko, beharrezkoa da antibiotiko erdi sintetikoen produktu sintetikoaren ezbehar kopuru nahikoa lortu. Ezarritako garbigabeko prestaketa tekniken artean, flash kromatografia metodo errentagarria da, hala nola laginak kargatzeko zenbatekoa, kostu baxua, denbora aurreztea eta abar. Flash kromatografia gero eta gehiago izan da ikertzaile sintetikoek.
Post honetan, antinogliosido erdi sintetiko baten antibiotiko baten ezpurutasun nagusia lagin gisa erabili zen eta Sepaflash C18AQ kartutxo batek garbitu zuen Sepabean ™ makinarekin konbinatuta. Baldintzak betetzeko xede produktuen bilera behar bezala lortu da, konposatu horiek arazteko irtenbide oso eraginkorra proposatuz.
Atal esperimentala
Lagina atsegin handiz eman zen bertako farmazia enpresa batek. Lagina amino karbohidrato polikliko moduko bat zen eta bere egitura molekularra antzeko antibiotikoekin antzekoa zen. Laginaren polaritatea nahiko altua zen, uretan oso disolbagarria bihurtuz. Laginaren egitura molekularraren eskemaren diagrama 1. irudian erakutsi zen. Lagin gordinaren garbitasuna% 88 ingurukoa izan zen HPLC-k aztertuta. Polaritate handiko konposatu horiek arazteko, lagina apenas mantenduko litzateke ohiko C18 zutabeetan gure aurreko esperientzien arabera. Hori dela eta, C18AQ zutabe bat enplegatu zen laginaren arazketa egiteko.
1. irudia. Laginaren egitura molekularraren eskemaren diagrama.
Laginaren konponbidea prestatzeko, 50 mg lagin gordinak 5 ml ur puruan disolbatu ziren eta gero ultrasoinuak irtenbide guztiz garbia izan dadin. Laginaren konponbidea injektore baten bidez flash zutabean injektatu zen. Flash arazketaren konfigurazio esperimentala 1. taulan zerrendatu zen.
| Tresna | Sepabean ™ Makina 2 | |
| Kartutxoak | 12 g Sepaflash C18AQ RP Flash kartutxoa (silizea esferikoa, 20 - 45μm, 100 Å, Ordena zenbakia: SW-5222-012-sp (AQ)) | |
| Uhin-luzera | 204 nm, 220 nm | |
| Fase mugikorra | Disolbatzailea A: ura Disolbatzailea B: Acetonitrile | |
| Fluxu-tasa | 15 ml / min | |
| Lagina Kargatzen | 50 mg | |
| Pribatu | Ordua (min) | Disolbatzailea b (%) |
| 0 | 0 | |
| 19,0 | 8 | |
| 47,0 | 80 | |
| 52,0 | 80 | |
Emaitzak eta Eztabaida
C18AQ kartutxoaren laginaren flash kromatograma 2. irudian erakutsi zen. 2. irudian erakusten den moduan, oso polar lagina C18AQ kartutxoan mantendu zen modu eraginkorrean. Bildutako zatikietarako liofolizazioa egin ondoren, xede produktuak% 96,2ko garbitasuna izan zuen (3. irudian erakusten den moduan) HPLC analisiaren arabera. Emaitzek adierazi dute produktu araztua hurrengo urratsean ikerketa eta garapenean erabil litekeela.
2. irudia. Laginaren flash kromomograma C18AQ kartutxo batean.
3. irudia. Xede produktuaren HPLC kromograma.
Ondorioz, Sepaflash C18AQ RP Flash kartutxoa Flash kromatografia sistemarekin konbinatuta Sepabean ™ makinak irtenbide azkarra eta eraginkorra eskaini ahal izango du lagin oso polarrak arazteko.
Sepaflash C18AQ RP Flash kartutxoei buruz
SPAFLASH C18AQ RP flash kartutxo batzuk daude Santai teknologiatik zehaztapen desberdinak dituztenak (2. taulan erakusten den moduan).
| Elementuaren zenbakia | Zutabeen tamaina | Fluxu-tasa (ml / min) | Max.pressure (PSI / Taberna) |
| SW-5222-004-SP (AQ) | 5,4 | 5-15 | 400 / 27,5 |
| SW-5222-012-SP (AQ) | 20 g | 10-25 | 400 / 27,5 |
| SW-5222-025-SP (AQ) | 33 g | 10-25 | 400 / 27,5 |
| SW-5222-040-SP (AQ) | 48 g | 15-30 | 400 / 27,5 |
| SW-5222-080-SP (AQ) | 105 g | 25-50 | 350 / 24.0 |
| SW-5222-120-SP (AQ) | 155 g | 30-60 | 300/20,7 |
| SW-5222-220-SP (AQ) | 300 g | 40-80 | 300/20,7 |
| SW-5222-330-SP (AQ) | 420 g | 40-80 | 250 / 17.2 |
2. taula. Sepaflash C18AQ RP flash kartutxoak. Enbalatzeko materialak: Eraginkortasun handiko C18 (AQ) - silizea, 20 - 45 μm, 100 å.
Sepabean ™ makinaren zehaztapen zehatzak egiteko edo SEPAFLASH serieko flash kartutxoei buruzko informazio gehiago lortzeko, bisitatu gure webgunea.
Posta: 2018ko urriaren 26a