Die Reinigung des Taxusauszugs durch Sepabean ™ Maschine

Meiyuan Qian, Yuefeng Tan, Bo xu
F & E -Zentrum für Anwendungen

Einführung
Taxus (Taxus chinensis oder chinesische Eibe) ist eine wilde Pflanze, die vom Land geschützt ist. Es ist eine seltene und gefährdete Pflanze, die von den quaternären Gletschern zurückgelassen wird. Es ist auch die einzige natürliche Heilpflanze der Welt. Taxus wird in der gemäßigten Zone der nördlichen Hemisphäre auf die mittlere subtropische Region mit etwa 11 Arten der Welt verteilt. In China gibt es 4 Arten und 1 Vielfalt, nämlich Nordost -Taxus, Yunnan Taxus, Taxus, Tibetan Taxus und Southern Taxus. Diese fünf Arten sind in Südwestchina, Südchina, Zentralchina, Ostchina, Nordwestchina, Nordostchina und Taiwan verteilt. Taxuspflanzen enthalten eine Vielzahl von chemischen Komponenten, einschließlich Taxane, Flavonoiden, Lignanen, Steroiden, Phenolsäuren, Sesquiterpenen und Glykosiden. Das berühmte Anti-Tumor-Drogen-Taxol (oder Paclitaxel) ist eine Art Taxane. Taxol hat einzigartige Krebsmechanismen. Taxol kann Mikrotubuli „einfrieren“, indem sie mit ihnen kämmen und verhindern, dass Mikrotubuli zum Zeitpunkt der Zellteilung Chromosomen trennt, was zum Tod von sich teilenden Zellen führt, insbesondere schnell proliferierende Krebszellen [1]. Darüber hinaus führt Taxol durch Aktivierung von Makrophagen zu einer Abnahme der TNF-α-Rezeptoren (Tumornekrosefaktor) und der Freisetzung von TNF-α, wodurch Tumorzellen getötet oder hemmt [2]. Darüber hinaus kann Taxol Apoptose induzieren, indem er auf den apoptotischen Rezeptorweg wirkt, der durch Fas/FasL vermittelt oder das Cysteinprotease -System aktiviert wird [3]. Aufgrund seines Mehrfachziel-Antikrebs-Effekts wird Taxol bei der Behandlung von Eierstockkrebs, Brustkrebs, nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), Magenkrebs, Speiseröhrenkrebs, Blasenkrebs, Prostatakrebs, malignen Melanomen, Kopf- und Nackenkrebs usw. häufig eingesetzt. Insbesondere bei fortgeschrittenem Brustkrebs und fortgeschrittenem Eierstockkrebs hat Taxol eine ausstehende heilende Wirkung, daher ist er als „letzte Verteidigungslinie für die Krebsbehandlung“ bezeichnet.

Taxol ist in den letzten Jahren die beliebteste Antikrebsmedikamente auf dem internationalen Markt und gilt als eines der wirksamsten Antikrebsmedikamente für den Menschen in den nächsten 20 Jahren. In den letzten Jahren hat die Nachfrage nach Taxol mit dem explosiven Wachstum von Bevölkerungs- und Krebsinzidenz auch erheblich gestiegen. Derzeit wird Taxol, das für klinische oder wissenschaftliche Forschung erforderlich ist, hauptsächlich direkt aus Taxus entnommen. Leider ist der Inhalt von Taxol in Pflanzen ziemlich niedrig. Zum Beispiel beträgt der Taxolinhalt nur 0,069% in der Rinde von Taxus brevifolia, was allgemein als höchster Inhalt angesehen wird. Für die Extraktion von 1 g Taxol erfordert es etwa 13,6 kg Taxusrinde. Basierend auf dieser Schätzung dauert es 3 bis 12 Taxusbäume, die mehr als 100 Jahre alt sind, um einen Patienten mit Eierstockkrebs zu behandeln. Infolgedessen wurde eine große Anzahl von Taxusbäumen gesenkt, was zu einem nahezu Aussterben für diese kostbare Spezies führte. Darüber hinaus ist Taxus sehr schlecht in den Ressourcen und das Wachstum langsam, was es für die Weiterentwicklung und Nutzung von Taxol erschwert.

Gegenwärtig wurde die Gesamtsynthese von Taxol erfolgreich abgeschlossen. Sein synthetischer Weg ist jedoch sehr komplex und kostengünstig, sodass sie keine industrielle Bedeutung hat. Die halbsynthetische Methode von Taxol ist jetzt relativ ausgereift und gilt als wirksame Möglichkeit, die Taxolquelle zusätzlich zu künstlicher Pflanzung zu erweitern. Kurz gesagt, in der Halbsynthese von Taxol wird die Taxol-Vorläuferverbindung, die in Taxuspflanzen relativ reichlich vorhanden ist, extrahiert und dann durch chemische Synthese in Taxol umgewandelt. Der Inhalt von 10 Deacetylbaccatin ⅲ in den Nadeln von Taxus baccata kann bis zu 0,1%betragen. Und die Nadeln sind leicht zu regenerieren, verglichen mit den Rellen. Daher zieht die Semi-Synthese von Taxol basierend auf 10-Deacetylbaccatin ⅲ immer mehr Aufmerksamkeit von Forschern [5] (wie in Abbildung 1 gezeigt).

Abbildung 1. Die halbsynthetische Strecke von Taxol basierend auf 10-Deacetylbaccatin ⅲ.

In diesem Beitrag wurde der Taxus-Anlagenextrakt durch eine Sepabean ™ -Maschine des Flash-präparativen Flüssigchromatographie in Kombination mit Sepaflash C18 Reversed-Phase (RP) Blitzpatronen, die von Santai Technologies produziert wurden, gereinigt. Das Zielprodukt, der den Reinheitsanforderungen entspricht, wurde erhalten und kann in der anschließenden wissenschaftlichen Forschung verwendet werden, was eine kostengünstige Lösung für die schnelle Reinigung dieser Art von Naturprodukten bietet.