Oprensning af stærkt polære urenheder i antibiotika med C18AQ -søjler

Mingzu Yang, Bo XU
Application R&D Center

Indledning
Antibiotika er en klasse af sekundære metabolitter produceret af mikroorganismer (inklusive bakterier, svampe, actinomycetes) eller lignende forbindelser, der er kemisk syntetiseret eller semi-syntetiseret. Antibiotika kunne hæmme væksten og overlevelsen af ​​andre mikroorganismer. Det første antibiotikum opdaget af human, penicillin, blev opdaget af den britiske mikrobiolog Alexander Fleming i 1928. Han observerede, at bakterierne i nærheden af ​​formen ikke kunne vokse i Staphylococcus -kulturskålen, som var forurenet med form. Han postulerede, at formen skal udskille et antibakterielt stof, som han kaldte penicillin i 1928. Dog blev de aktive ingredienser ikke oprenset på det tidspunkt. I 1939 besluttede Ernst Chain og Howard Florey fra Oxford University at udvikle et lægemiddel, der kunne behandle bakterieinfektioner. Efter at have kontaktet Fleming for at få stammer, ekstraherede de med succes penicillin fra stammerne. Til deres succesrige udvikling af penicillin som et terapeutisk lægemiddel delte Fleming, Chain og Florey Nobelprisen i medicinen i 1945.

Antibiotika anvendes som antibakterielle midler til behandling eller forhindrer bakterieinfektioner. Der er adskillige hovedkategorier af antibiotika, der bruges som antibakterielle midler: ß-lactam antibiotika (inklusive penicillin, cephalosporin osv.), Aminoglycosid-antibiotika, makrolidantibiotika, tetracyclin-antibiotika, chloramphenicol (total syntetisk antibiotikum) og osv. Ov. Silserne af antibiotik inkluderer biologisk feriologiske, chlorampenicol (total syntetisk antibiotikum) og osv. Ov. Silserne af silserne af Biologics inkluderer biologisk feriologation, chlorionering, Ændret, silscoilics, der er sils af biologiske biologiske feriologation, chlormentation, chlormentation, chils. Semisyntese og total syntese. Antibiotika, der er produceret ved biologisk gæring, skal strukturelt modificeres ved kemiske metoder på grund af kemisk stabilitet, giftige bivirkninger, antibakterielt spektrum og andre problemer. Efter kemisk modificeret kunne antibiotika opnå øget stabilitet, reduceret giftige bivirkninger, udvidet antibakterielt spektrum, reduceret lægemiddelresistens, forbedret biotilgængelighed og derved forbedret virkningen af ​​lægemiddelbehandling. Derfor er semi-syntetiske antibiotika i øjeblikket den mest populære retning i udviklingen af ​​antibiotiske medikamenter.

I udviklingen af ​​semi-syntetiske antibiotika har antibiotika egenskaberne ved lav renhed, masser af biprodukter og komplekse komponenter, da de er afledt af mikrobielle fermenteringsprodukter. I dette tilfælde er analysen og kontrol af urenheder i semi-syntetiske antibiotika især vigtig. For effektivt at identificere og karakterisere urenheder er det nødvendigt at opnå en tilstrækkelig mængde urenheder fra det syntetiske produkt af semi-syntetisk antibiotika. Blandt de almindeligt anvendte urenhedsforberedelsesteknikker er flashchromatografi en omkostningseffektiv metode med fordele såsom stort prøvebelastningsbeløb, lave omkostninger, tidsbesparelse osv. Flashchromatografi har været mere og mere ansat i syntetiske forskere.

I dette indlæg blev den vigtigste urenhed af en semi-syntetisk aminoglycosidantibiotikum anvendt som prøven og oprenset af en Sepaflash C18AQ-patron kombineret med flashchromatografisystemet Sepabean ™ -maskine. Målproduktmødet kravene blev opnået med succes, hvilket antyder en meget effektiv løsning til oprensning af disse forbindelser.