A Purificazione di Taxus Extract da SepaBean™ Machine

Meiyuan Qian, Yuefeng Tan, Bo Xu
Centru R&D di l'applicazione

Introduzione
Taxus (Taxus chinensis o tasso cinese) hè una pianta salvatica prutetta da u paese.Hè una pianta rara è minacciata lasciata da i glaciali quaternari.Hè ancu l'unica pianta medicinali naturali in u mondu.Taxus hè distribuitu in a zona temperata di l'emisferu nordu à a regione mid-subtropical, cù circa 11 spezie in u mondu.Ci sò 4 spezie è 1 varietà in Cina, à dì Taxus Nordeste, Taxus Yunnan, Taxus, Taxus Tibetanu è Taxus Sud.Queste cinque spezie sò distribuite in u Suduvestu di a Cina, u Sudu di a Cina, a Cina Centrale, a Cina Orientale, u Norduvestu di a Cina, u Nordu di a Cina è Taiwan.I pianti di Taxus cuntenenu una larga varietà di cumpunenti chimichi, cumpresi taxani, flavonoidi, lignani, steroidi, acidi fenolici, sesquiterpeni è glicosidi.A famosa droga anti-tumorale Taxol (o Paclitaxel) hè un tipu di taxani.Taxol hà meccanismi anti-cancer unichi.Taxol pò "congelà" i microtubuli pettinendu cun elli è impedisce à i microtubuli di separà i cromusomi à u mumentu di a divisione cellulare, purtendu cusì à a morte di e cellule chì si dividenu, in particulare e cellule cancerose chì proliferanu rapidamente [1].Inoltre, attivando i macrofagi, Taxol provoca una diminuzione di i receptori di TNF-α (fattore di necrosi tumorale) è a liberazione di TNF-α, uccidendu o inibendu e cellule tumorali [2].Inoltre, Taxol pò induce l'apoptosi agendu nantu à a via di u receptore apoptoticu mediata da Fas / FasL o attivendu u sistema di proteasi di cisteina [3].A causa di u so effettu anticanceru di mira multiple, Taxol hè largamente utilizatu in u trattamentu di u cancru di l'ovaru, u cancru di mama, u cancro di pulmone non-small cell (NSCLC), u cancru gastricu, u cancru esophageal, u cancru di a vejiga, u cancru di prostata, u melanoma malignu, a testa è u collu. cancru, etc[4].In particulare per u cancer di u senu avanzatu è u cancer ovarianu avanzatu, Taxol hà un effettu curativu eccezziunale, per quessa hè cunnisciutu com'è "l'ultima linea di difesa per u trattamentu di u cancer".

Taxol hè a droga anticanchera più famosa in u mercatu internaziunale in l'ultimi anni è hè cunsiderata cum'è una di e droghe anticancer più efficace per l'omu in i prossimi 20 anni.Nta l'ultimi anni, cù a crescita splussiva di a pupulazione è l'incidenza di u cancer, a dumanda di Taxol hà ancu aumentatu significativamente.Attualmente, Taxol necessariu per a ricerca clinica o scientifica hè principalmente estratta direttamente da Taxus.Sfortunatamente, u cuntenutu di Taxol in i pianti hè abbastanza bassu.Per esempiu, u cuntenutu di Taxol hè solu 0,069% in l'corteza di Taxus brevifolia, chì hè generalmente cunsideratu cum'è u cuntenutu più altu.Per l'estrazione di 1 g di Taxol, hè bisognu di circa 13,6 kg di cortezza di Taxus.Basatu nantu à sta stima, ci vole 3 - 12 Taxus arburi chì sò più di 100 anni per trattà un cancru di l'ovaru.In u risultatu, un gran numaru d'arbureti di Taxus sò stati tagliati, risultatu in quasi l'estinzione per questa spezia preziosa.Inoltre, Taxus hè assai poviru in risorse è lentu in crescita, chì face difficiuli per u sviluppu è l'utilizazione di Taxol.

Attualmente, a sintesi tutale di Taxol hè stata cumpletata cù successu.Tuttavia, a so strada sintetica hè assai cumplessa è altu costu, chì ùn hà micca impurtanza industriale.U metudu semi-sinteticu di Taxol hè oghji relativamente maturu è hè cunsideratu cum'è un modu efficace per espansione a fonte di Taxol in più di a piantazione artificiale.In breve, in a semi-sintesi di Taxol, u compostu precursore Taxol chì hè relativamente abbundante in i pianti Taxus hè estrattu è poi cunvertitu in Taxol per sintesi chimica.U cuntenutu di 10-deacetylbaccatin Ⅲ in l'agulla di Taxus baccata pò esse finu à 0,1%.E l'agulla sò faciuli di rigenerate paragunendu cù l'corteccia.Per quessa, a semi-sintesi di Taxol basatu nantu à 10-deacetylbaccatin Ⅲ attrae più è più attenzione da i circadori [5] (cum'è mostra in Figura 1).

Figura 1. A via semi-sintetica di Taxol basatu in 10-deacetylbaccatin Ⅲ.

In questu post, l'estrattu di a pianta Taxus hè stata purificata da un sistema di cromatografia liquida preparativa flash SepaBean ™ in combinazione cù cartucce flash SepaFlash C18 in fase inversa (RP) prodotte da Santai Technologies.U pruduttu di destinazione chì risponde à i requisiti di purità hè statu ottenutu è pò esse usatu in a ricerca scientifica successiva, offre una soluzione rentabile per a purificazione rapida di stu tipu di prudutti naturali.